MSC2530818

રાસાયણિક નામ:

[(2S)-2-(4-ક્લોરોફિનાઇલ)પાયરોલિડિન-1-yl]-(3-મિથાઇલ-1H-પાયરાઝોલો[3,4-b]પાયરિડિન-5-yl)મિથેનોન

સ્મિત કોડ:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

Inchi કોડ:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ m0/s1

Inchi કી:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

કીવર્ડ:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

MSC2530818 એ CDK8 IC50 = 2.6 nM સાથે એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત અને મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ CDK8 અવરોધક છે; માનવ પીકે અનુમાન: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 ઉત્કૃષ્ટ કિનાઝ પસંદગી, બાયોકેમિકલ અને સેલ્યુલર શક્તિ, માઇક્રોસોમલ સ્થિરતા દર્શાવે છે અને મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ છે. MSC2530818 વિવો અસરકારકતા અને સલામતી અભ્યાસમાં પ્રીક્લિનિકલમાં પ્રગતિ કરવા માટે યોગ્ય શક્તિ અને પસંદગી દર્શાવે છે.

લક્ષ્ય: CDK