| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 એ પસંદગીયુક્ત ડ્યુઅલ MEK/Aurora કિનેઝ ઇન્હિબિટર છે જે અનુક્રમે X. laevis Aurora B, માનવ અરોરા A અને Aurora C, અને માનવ MEK1 અને MEK2 માટે IC50 મૂલ્યો 3, 25, 15, 25 અને 4 nM ધરાવે છે. તે સારવાર-નિષ્કપટ અને દવા-પ્રતિરોધક મેલાનોમા સેલ લાઇન બંનેના વિકાસ અને અસ્તિત્વને અટકાવી શકે છે, MEK અને Mcl-1 ની અભિવ્યક્તિ ઘટાડે છે જ્યારે પ્રો-એપોપ્ટોટિક પ્રોટીન બીમની અભિવ્યક્તિમાં વધારો કરે છે. 70 mg/kg પર, BI-847325 વિવોમાં સારવાર-નિષ્કપટ અને દવા-પ્રતિરોધક ઝેનોગ્રાફ્ડ મેલાનોમામાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરે છે. |
