| CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 એક શક્તિશાળી KRAS G12C સહસંયોજક અવરોધક છે. AMG-510 પસંદગીપૂર્વક KRAS p.G12C મ્યુટન્ટને લક્ષ્ય બનાવે છે, ક્યાં તો DNA, RNA અથવા પ્રોટીન સ્તરે, અને હજુ સુધી સ્પષ્ટ ન કરાયેલી રીતે, KRAS p.G12C મ્યુટન્ટ દ્વારા ટ્યુમર સેલ સિગ્નલિંગની અભિવ્યક્તિ અને/અથવા અટકાવે છે. આ KRAS p.G12C-વ્યક્ત ગાંઠ કોષોમાં વૃદ્ધિને અટકાવી શકે છે |
| CPD100230 | જેબીજે-04-125-02 આર-આઇસોમર | |
| CPD102300 | એસ-55746 | |
| CPD101235 | ડાયબઝી સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ -1 ટ્રાઇહાઇડ્રોક્લોરાઇડ | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) એ ઇન્ટરફેરોન જનીનો (STING) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટનું પસંદગીયુક્ત ઉત્તેજક છે, જેમાં માનવ અને ઉંદર માટે અનુક્રમે 130, 186 nM ના EC50s છે. |
| CPD101234 | ડાયાબ્ઝી સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ -1 (ટોટોમેરિઝમ) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (કમ્પાઉન્ડ 3) એ ઇન્ટરફેરોન જનીનો (STING) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટનું પસંદગીયુક્ત ઉત્તેજક છે, જેમાં માનવ અને ઉંદર માટે અનુક્રમે 130, 186 nM ના EC50s છે. |
| CPD101233 | ડાયાબઝી સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ -1 | diABZI STING agonist-1 એ ઇન્ટરફેરોન જનીનો (STING) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટનું પસંદગીયુક્ત ઉત્તેજક છે, જેમાં માનવ અને ઉંદર માટે અનુક્રમે 130, 186 nM ના EC50s છે. |
| CPD101232 | સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ -4 | સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ-4 એ ઇન્ટરફેરોન જનીન (STING) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટનું ઉત્તેજક છે જે 20 nM ના દેખીતા અવરોધક સ્થિરાંક (IC50) સાથે છે. STING એગોનિસ્ટ-4 એ બે સમપ્રમાણતા-સંબંધિત એમીડોબેન્ઝિમિડાઝોલ (ABZI)-આધારિત સંયોજન છે જે STING અને સેલ્યુલર ફંક્શન સાથે વધુને વધુ બંધન સાથે લિંક્ડ ABZIs (diABZIs) બનાવે છે. |
| CPD101231 | સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ -3 | STING agonist-3, પેટન્ટ WO2017175147A1 (ઉદાહરણ 10) માંથી કાઢવામાં આવે છે, અનુક્રમે 7.5 અને 9.5 ના pEC50 અને pIC50 સાથે પસંદગીયુક્ત અને બિન-ન્યુક્લિયોટાઇડ નાના-પરમાણુ STING એગોનિસ્ટ છે. સ્ટિંગ એગોનિસ્ટ-3 ટકાઉ એન્ટિ-ટ્યુમર અસર ધરાવે છે અને કેન્સરની સારવારમાં સુધારો કરવાની જબરદસ્ત ક્ષમતા ધરાવે છે |
| CPD100904 | વોરુસીક્લિબ | Voruciclib, જેને P1446A-05 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે સાયક્લિન-આશ્રિત કિનાઝ 4 (CDK4) માટે વિશિષ્ટ પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધક છે. CDK4 અવરોધક P1446A-05 ખાસ કરીને CDK4-મધ્યસ્થી G1-S તબક્કાના સંક્રમણને અટકાવે છે, સેલ સાયકલિંગને અટકાવે છે અને કેન્સર સેલ વૃદ્ધિને અટકાવે છે. સેરીન/થ્રેઓનિન કિનેઝ સીડીકે4 ડી-ટાઈપ જી1 સાયકલીન્સ સાથેના સંકુલમાં જોવા મળે છે અને મિટોજેનિક ઉત્તેજના પર સક્રિય થયેલ પ્રથમ કિનાઝ છે, જે કોષોને શાંત તબક્કામાંથી જી1/એસ વૃદ્ધિ સાયકલિંગ તબક્કામાં મુક્ત કરે છે; CDK-સાયક્લિન સંકુલો પ્રારંભિક G1 માં રેટિનોબ્લાસ્ટોમા (Rb) ટ્રાન્સક્રિપ્શન પરિબળને ફોસ્ફોરીલેટ કરતા દર્શાવવામાં આવ્યા છે, હિસ્ટોન ડીસીટીલેઝ (HDAC) ને વિસ્થાપિત કરે છે અને ટ્રાન્સક્રિપ્શનલ દમનને અવરોધે છે. |
| CPD100905 | અલ્વોસિડિબ | Alvocidib એ કૃત્રિમ N-methylpiperidinyl ક્લોરોફિનાઇલ ફ્લેવોન સંયોજન છે. સાયક્લિન-આશ્રિત કિનેઝના અવરોધક તરીકે, અલ્વોસિડિબ સાયક્લિન-આશ્રિત કિનાઝ (CDKs) ના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવીને અને સાયક્લિન D1 અને D3 અભિવ્યક્તિને ડાઉન-રેગ્યુલેટ કરીને સેલ ચક્ર ધરપકડને પ્રેરિત કરે છે, પરિણામે G1 સેલ ચક્ર ધરપકડ અને એપોપ્ટોસિસ થાય છે. આ એજન્ટ એડેનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ પ્રવૃત્તિનું સ્પર્ધાત્મક અવરોધક પણ છે. આ એજન્ટનો ઉપયોગ કરીને સક્રિય ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ અથવા બંધ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ માટે તપાસો. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 એ CDK7 માટે 21 nmol/L ના IC(50) સાથે અત્યંત પસંદગીયુક્ત CDK અવરોધક છે. અન્ય CDKs તેમજ અન્ય 69 કિનાસીસના પરીક્ષણો દર્શાવે છે કે BS-181 માત્ર 1 micromol/L કરતાં ઓછી સાંદ્રતા પર CDK2 ને અટકાવે છે, જેમાં CDK2 એ CDK7 કરતાં 35-ગણી ઓછી સંભવિત (IC(50) 880 nmol/L) અવરોધિત છે. MCF-7 કોષોમાં, BS-181 એ CDK7 સબસ્ટ્રેટ્સના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવ્યું, કેન્સર સેલ લાઇનના વિકાસને રોકવા માટે સેલ ચક્ર ધરપકડ અને એપોપ્ટોસિસને પ્રોત્સાહન આપ્યું, અને વિવોમાં એન્ટિટ્યુમર અસરો દર્શાવી. |
| CPD100907 | રિવિસીક્લિબ | રિવિસીક્લિબ, જેને P276-00 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે ફ્લેવોન અને સાયક્લિન આધારિત કિનેઝ (CDK) અવરોધક છે. P276-00 પસંદગીપૂર્વક Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B અને Cdk9/cyclin T1, સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનાસ સાથે જોડાય છે અને અટકાવે છે જે કોષ ચક્ર અને સેલ્યુલર પ્રસારના નિયમનમાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. G1/S સંક્રમણ દરમિયાન આ કિનાસીસના નિષેધ સેલ ચક્રની ધરપકડ તરફ દોરી જાય છે, જેનાથી એપોપ્ટોસીસનો સમાવેશ થાય છે અને ટ્યુમર સેલ પ્રસારને અવરોધે છે. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 એ અત્યંત પસંદગીયુક્ત CDK9 અવરોધક છે (IC50 = 5 nM). (MC180295 વિટ્રોમાં વ્યાપક કેન્સર વિરોધી પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે અને તે વિવો કેન્સર મોડલ્સમાં અસરકારક છે. વધુમાં, CDK9 નિષેધ વિવોમાં રોગપ્રતિકારક ચેકપોઇન્ટ α-PD-1 ને સંવેદનશીલ બનાવે છે, જે તેને કેન્સરની એપિજેનેટિક ઉપચાર માટે ઉત્તમ લક્ષ્ય બનાવે છે. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત CDK9 અવરોધક છે. LDC000067 એટીપી-સ્પર્ધાત્મક અને ડોઝ-આશ્રિત રીતે વિટ્રો ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં અવરોધે છે. એલડીસી000067 સાથે સારવાર કરાયેલા કોશિકાઓના જીન એક્સપ્રેશન પ્રોફાઇલિંગે પ્રસાર અને એપોપ્ટોસિસના મહત્વપૂર્ણ નિયમનકારો સહિત અલ્પજીવી mRNAsમાં પસંદગીયુક્ત ઘટાડો દર્શાવ્યો હતો. ડી નોવો આરએનએ સંશ્લેષણના વિશ્લેષણે CDK9 ની વ્યાપક શ્રેણીની હકારાત્મક ભૂમિકા સૂચવી. મોલેક્યુલર અને સેલ્યુલર સ્તરે, LDC000067 એ CDK9 નિષેધની લાક્ષણિકતા પુનઃઉત્પાદિત અસરો જેમ કે જનીનો પર આરએનએ પોલિમરેઝ II નું ઉન્નત વિરામ અને, સૌથી અગત્યનું, કેન્સર કોષોમાં એપોપ્ટોસિસનું ઇન્ડક્શન. LDC000067 વિટ્રો ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં P-TEFb-આશ્રિતને અટકાવે છે. BI 894999 સાથે સંયોજનમાં વિટ્રો અને વિવોમાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરે છે. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A એ STAT1 અને STAT5 ટ્રાન્સએક્ટિવેશન ડોમેન્સના ઉચ્ચ સ્તરના સેરીન ફોસ્ફોરાયલેશન સાથે AML કોષોમાં સક્રિય અને પસંદગીયુક્ત CDK8 અવરોધક છે. EL120-34A વિટ્રોમાં કેન્સર કોષોમાં STAT1 S727 અને STAT5 S726 ના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવે છે. સતત, STATs- અને NUP98-HOXA9- આધારિત ટ્રાન્સક્રિપ્શનનું નિયમન વિવોમાં ક્રિયાની પ્રબળ પદ્ધતિ તરીકે જોવામાં આવ્યું છે. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 એક શક્તિશાળી અને MerTK-વિશિષ્ટ અવરોધક છે જે સેલ-આધારિત ELISAમાં સબ-માઈક્રોમોલર અવરોધક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. વધુમાં, 11 સાથે સંકુલમાં MerTK પ્રોટીનનું એક એક્સ-રે માળખું નક્કી કરવામાં આવ્યું હતું કે આ મેક્રોસાયકલ્સ MerTK ATP પોકેટમાં જોડાય છે. UNC2541 એ IC50 MerTH=4.4 nM દર્શાવ્યું; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | આરયુ-302 | RU-302 એ એક નવલકથા પેન-ટેમ અવરોધક છે, જે tam ig1 ectodomain અને gas6 lg ડોમેન વચ્ચેના ઇન્ટરફેસને અવરોધિત કરે છે, જે એક્સલ રિપોર્ટર સેલ લાઇન્સ અને મૂળ ટેમ રીસેપ્ટર્સ કેન્સર સેલ લાઇનને સંભવિતપણે અવરોધે છે. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | નિન્ગેટિનિબ-ટોસીલેટ | CT-053, જેને DE-120 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે VEGF અને PDGF અવરોધક છે જે ભીના વય-સંબંધિત મેક્યુલર ડિજનરેશનની સારવાર માટે સંભવિત છે. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 સંભવિત કેન્સર વિરોધી પ્રવૃત્તિ સાથે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત Axl અવરોધક છે. SGI-7079 એ એક્સોજેનસ ગેસ6 લિગાન્ડની હાજરીમાં એક્સલ એક્ટિવેશનને અસરકારક રીતે અટકાવ્યું. SGI-7079 ડોઝ આધારિત રીતે ગાંઠની વૃદ્ધિને અટકાવે છે. એક્સલ એ EGFR અવરોધક પ્રતિકારને દૂર કરવા માટે સંભવિત ઉપચારાત્મક લક્ષ્ય છે. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 એ કૃત્રિમ ફ્લેવોન છે જે સુમોયલેશનને અટકાવે છે. 2-D08 એ એન્ટિ-એગ્રિગેટરી અને ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ અસર દર્શાવી |
| CPD100740 | ડુબરમાટીનીબ | Dubermatinib, જેને TP-0903 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત AXL અવરોધક છે. TP-0903 નેનોમોલર રેન્જના LD50 મૂલ્યો સાથે CLL B કોષોમાં મોટા પ્રમાણમાં એપોપ્ટોસીસ પ્રેરિત કરે છે. BTK અવરોધકો સાથે TP-0903 નું સંયોજન CLL B-સેલ એપોપ્ટોસીસ AXL ઓવરએક્સપ્રેસન એ એક પુનરાવર્તિત થીમ છે જે બહુવિધ ગાંઠ પ્રકારોમાં જોવા મળે છે જેણે વિવિધ એજન્ટો સામે પ્રતિકાર પ્રાપ્ત કર્યો છે. TP-0903 સાથે કેન્સર કોશિકાઓની સારવાર બહુવિધ મોડેલોમાં મેસેનકાઇમલ ફેનોટાઇપને ઉલટાવી દે છે અને કેન્સરના કોષોને અન્ય લક્ષિત એજન્ટો સાથે સારવાર માટે સંવેદનશીલ બનાવે છે. TP-0903 નું વહીવટ કાં તો સિંગલ એજન્ટ તરીકે અથવા BTK અવરોધકો સાથે સંયોજનમાં CLL ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં અસરકારક હોઈ શકે છે. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 એ નવલકથા MET અવરોધક છે, જે સક્રિય MET રીસેપ્ટર અને તેના રચનાત્મક રીતે સક્રિય મ્યુટન્ટ્સને અટકાવે છે. NPS-1034, MET ના વિવિધ રચનાત્મક રીતે સક્રિય મ્યુટન્ટ સ્વરૂપો તેમજ HGF- સક્રિય વાઇલ્ડ-ટાઇપ MET ને અટકાવે છે. NPS-1034 સક્રિય MET ને વ્યક્ત કરતા કોષોના પ્રસારને અટકાવે છે અને એન્ટિ-એન્જિયોજેનિક અને પ્રો-એપોપ્ટોટિક ક્રિયાઓ દ્વારા માઉસ ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડેલમાં આવા કોષોમાંથી રચાયેલી ગાંઠોના રીગ્રેસનને પ્રોત્સાહન આપે છે. NPS-1034 એ સીરમની હાજરી અથવા ગેરહાજરીમાં MET સિગ્નલિંગના HGF-ઉત્તેજિત સક્રિયકરણને પણ અટકાવ્યું. નોંધનીય રીતે, NPS-1034 એ ત્રણ MET વેરિયન્ટ્સને અવરોધે છે જે MET અવરોધકો SU11274, NVP-BVU972 અને PHA665752 માટે પ્રતિરોધક છે. |
| CPD100738 | ગ્લેસેટિનિબ | Glesatinib, જેને MGCD-265 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ, નાના-પરમાણુ, બહુલક્ષિત ટાયરોસિન કિનાઝ અવરોધક છે. MGCD265 સી-મેટ રીસેપ્ટર (હેપેટોસાઇટ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર) સહિત અનેક રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનાસીસ (RTKs) ના ફોસ્ફોરીલેશનને જોડે છે અને તેને અટકાવે છે; Tek/Tie-2 રીસેપ્ટર; વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (VEGFR) પ્રકાર 1, 2, અને 3; અને મેક્રોફેજ-ઉત્તેજક 1 રીસેપ્ટર (MST1R અથવા RON). |
