THZ531

રાસાયણિક નામ:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (ડાઇમેથિલામિનો)પરંતુ-2-એનામાઇડ

સ્મિત કોડ:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

Inchi કોડ:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

Inchi કી:

રૂબીએચએલપીઆરઝર્મટજો-મોવિનીક્હા-એન

કીવર્ડ:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

THZ531 એ સહસંયોજક CDK12 અને CDK13 સહસંયોજક અવરોધક છે. સાયક્લિન-આશ્રિત કિનાસેસ 12 અને 13 (CDK12 અને CDK13) જનીન ટ્રાન્સક્રિપ્શનના નિયમનમાં નિર્ણાયક ભૂમિકા ભજવે છે. THZ531 કિનાઝ ડોમેનની બહાર સ્થિત સિસ્ટીનને બદલી ન શકાય તેવું લક્ષ્ય બનાવે છે. THZ531 વિસ્તરેલ અને હાયપરફોસ્ફોરીલેટેડ RNA પોલિમરેઝ II ના સમવર્તી નુકશાન સાથે જનીન અભિવ્યક્તિની ખોટનું કારણ બને છે. THZ531 ડીએનએ નુકસાન પ્રતિભાવ જનીનો અને કી સુપર-એન્હાન્સર-સંબંધિત ટ્રાન્સક્રિપ્શન ફેક્ટર જનીનોની અભિવ્યક્તિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કરે છે. THZ531 નાટકીય રીતે પ્રેરિત એપોપ્ટોટિક સેલ મૃત્યુ. ખાસ કરીને CDK12 અને CDK13 ને લક્ષ્યાંકિત કરવામાં સક્ષમ નાના અણુઓ આ રીતે કેન્સર પેટાપ્રકારોને ઓળખવામાં મદદ કરી શકે છે જે ખાસ કરીને તેમની કિનાઝ પ્રવૃત્તિઓ પર આધારિત છે.

લક્ષ્ય: CDK