| CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
| CPD100616 | એમરિકાસન | એમ્રિકાસન, જેને IDN 6556 અને PF 03491390 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે યકૃતના રોગોની સારવાર માટે ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં પ્રથમ-ઇન-ક્લાસ કેસ્પેસ અવરોધક છે. એમરિકાસન (IDN-6556) નોન-આલ્કોહોલિક સ્ટીટોહેપેટાઇટિસના મ્યુરિન મોડેલમાં યકૃતની ઇજા અને ફાઇબ્રોસિસ ઘટાડે છે. IDN6556 પોર્સાઇન આઇલેટ ઓટોટ્રાન્સપ્લાન્ટ મોડેલમાં સીમાંત માસ આઇલેટ કોતરણીની સુવિધા આપે છે. ઓરલ IDN-6556 ક્રોનિક હેપેટાઇટિસ સી ધરાવતા દર્દીઓમાં એમિનોટ્રાન્સફેરેસ પ્રવૃત્તિને ઘટાડી શકે છે. મૌખિક રીતે સંચાલિત PF-03491390 નીચા પ્રણાલીગત એક્સપોઝર સાથે લાંબા સમય સુધી યકૃતમાં જાળવી રાખવામાં આવે છે, જે આલ્ફા-ફેસ-પ્રેરિત યકૃતની ઇજા સામે હિપેટોપ્રોટેક્ટીવ અસર કરે છે. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, જેને Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે શક્તિશાળી એન્ટિએપોપ્ટોટિક ગુણધર્મો સાથે વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ કેસ્પેસ અવરોધક છે. Q-VD-OPh P7 ઉંદરમાં નવજાત સ્ટ્રોકને અટકાવે છે: લિંગ માટે ભૂમિકા. Q-VD-OPh લ્યુકેમિયા વિરોધી અસરો ધરાવે છે અને એએમએલ કોશિકાઓમાં HPK1 સિગ્નલિંગ વધારવા માટે વિટામિન ડી એનાલોગ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરી શકે છે. Q-VD-OPh એ આઘાત-પ્રેરિત એપોપ્ટોસીસ ઘટાડે છે અને કરોડરજ્જુની ઇજા પછી ઉંદરોમાં હિન્દ-લિમ્બ ફંક્શનની પુનઃપ્રાપ્તિમાં સુધારો કરે છે. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk એ કેસ્પેસ-3 નું સેલ-પારગમ્ય, બદલી ન શકાય તેવું અવરોધક છે. Caspase-3 એ સિસ્ટીનાઇલ એસ્પાર્ટેટ-વિશિષ્ટ પ્રોટીઝ છે જે એપોપ્ટોસિસમાં કેન્દ્રીય ભૂમિકા ભજવે છે. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, જેને Z-IETD-FMK તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે caspase-8 અને granzyme B ના બળવાન, કોષ-પારગમ્ય, બદલી ન શકાય તેવું અવરોધક છે. Caspase-8 અવરોધક II Caspase-8 ની જૈવિક પ્રવૃત્તિને નિયંત્રિત કરે છે. MDK4982 અસરકારક રીતે HeLa કોષોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ-પ્રેરિત એપોપ્ટોસિસને અટકાવે છે. MDK4982 ગ્રાન્ઝાઇમ B ને પણ અટકાવે છે. MDK4982 પાસે CAS#210344-98-2 છે. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK એ સેલ-પારગમ્ય, બદલી ન શકાય તેવું પાન-કેસ્પેસ અવરોધક છે. Z-VAD-FMK વિટ્રો (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) માં ટ્યુમર કોશિકાઓમાં કેસ્પેસ પ્રોસેસિંગ અને એપોપ્ટોસીસ ઇન્ડક્શનને અટકાવે છે. |
| CPD100611 | બેલનાકાસન | બેલનાકાસન, જેને VX-765 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે Caspase ને અટકાવવા માટે રચાયેલ છે, જે એક એન્ઝાઇમ છે જે બે સાયટોકાઇન્સ, IL-1b અને IL-18 ના ઉત્પાદનને નિયંત્રિત કરે છે. VX-765 પ્રીક્લિનિકલ મોડલ્સમાં તીવ્ર હુમલાને રોકવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે. વધુમાં, VX-765 એ ક્રોનિક એપિલેપ્સીના પ્રીક્લિનિકલ મોડલ્સમાં પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. સૉરાયિસસના દર્દીઓમાં 28-દિવસના તબક્કા-IIa ક્લિનિકલ ટ્રાયલ સહિત અન્ય રોગોને લગતા તબક્કા-I અને તબક્કા-IIa ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં 100 થી વધુ દર્દીઓમાં VX-765નો ડોઝ કરવામાં આવ્યો હતો. તેણે VX-765 ના ફેઝ-IIa ક્લિનિકલ ટ્રાયલનો સારવારનો તબક્કો પૂર્ણ કર્યો છે જેમાં સારવાર-પ્રતિરોધક એપિલેપ્સી ધરાવતા લગભગ 75 દર્દીઓ નોંધાયા છે. ડબલ-બ્લાઇન્ડ, રેન્ડમાઇઝ્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ VX-765 ની સલામતી, સહનશીલતા અને ક્લિનિકલ પ્રવૃત્તિનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે ડિઝાઇન કરવામાં આવી હતી. |
| CPD100610 | મારાવિરોક | મારાવિરોક એ એન્ટિવાયરલ, શક્તિશાળી, બિન-સ્પર્ધાત્મક CKR-5 રીસેપ્ટર વિરોધી છે જે HIV વાયરલ કોટ પ્રોટીન gp120 ના બંધનને અટકાવે છે. Maraviroc MIP-1β-ઉત્તેજિત γ-S-GTP HEK-293 કોષ પટલને બંધનકર્તા અટકાવે છે, જે CKR-5/G પ્રોટીન સંકુલમાં GDP-GTP વિનિમયના કેમોકિન-આધારિત ઉત્તેજનાને અટકાવવાની તેની ક્ષમતા દર્શાવે છે. મારાવિરોક કેમોકિન પ્રેરિત અંતઃકોશિક કેલ્શિયમ પુનઃવિતરણની ડાઉનસ્ટ્રીમ ઘટનાને પણ અટકાવે છે. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, TAK-242 તરીકે પણ ઓળખાય છે, TLR4 સિગ્નલિંગનું સેલ-પારગમ્ય અવરોધક છે, જે 1-11 nM ના IC50 મૂલ્યો સાથે મેક્રોફેજમાં NO, TNF-α, IL-6 અને IL-1β ના LPS-પ્રેરિત ઉત્પાદનને અવરોધિત કરે છે. Resatorvid પસંદગીપૂર્વક TLR4 સાથે જોડાય છે અને TLR4 અને તેના એડેપ્ટર પરમાણુઓ વચ્ચેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓમાં દખલ કરે છે. Resatorvid પ્રાયોગિક આઘાતજનક મગજની ઇજામાં ન્યુરોપ્રોટેક્શન પ્રદાન કરે છે: માનવ મગજની ઇજાની સારવારમાં સૂચિતાર્થ |
| CPD100608 | ASK1-ઇન્હિબિટર-10 | ASK1 ઇન્હિબિટર 10 એ એપોપ્ટોસિસ સિગ્નલ-રેગ્યુલેટિંગ કિનેઝ 1 (ASK1) નું મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ અવરોધક છે. તે ASK2 કરતાં ASK1 તેમજ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ અને B-RAF માટે પસંદગીયુક્ત છે. તે એકાગ્રતા-આશ્રિત રીતે INS-1 સ્વાદુપિંડના β કોષોમાં JNK અને p38 ફોસ્ફોરાયલેશનમાં સ્ટ્રેપ્ટોઝોટોસિન-પ્રેરિત વધારાને અટકાવે છે. |
| CPD100607 | K811 | K811 એ ASK1-વિશિષ્ટ અવરોધક છે જે એમીયોટ્રોફિક લેટરલ સ્ક્લેરોસિસના માઉસ મોડેલમાં અસ્તિત્વને લંબાવે છે. K811 એ ઉચ્ચ ASK1 અભિવ્યક્તિ સાથે અને HER2-ઓવરએક્સપ્રેસિંગ GC કોષોમાં સેલ લાઇનમાં અસરકારક રીતે સેલ પ્રસારને અટકાવ્યું. K811 સાથેની સારવારથી પ્રસાર માર્કર્સને ડાઉન રેગ્યુલેટ કરીને ઝેનોગ્રાફટ ટ્યુમરના કદમાં ઘટાડો થયો. |
| CPD100606 | K812 | K812 એ ASK1-વિશિષ્ટ અવરોધક છે જે એમીયોટ્રોફિક લેટરલ સ્ક્લેરોસિસના માઉસ મોડેલમાં અસ્તિત્વને લંબાવવા માટે શોધાયેલ છે. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત ASK1 અવરોધક છે (IC50 = 93 nM). તે સંસ્કારી માઉસ એસ્ટ્રોસાઇટ્સમાં LPS-પ્રેરિત ASK1 અને p38 ફોસ્ફોરાયલેશનને અવરોધે છે અને માઉસ EAE મોડેલમાં ન્યુરોઇન્ફ્લેમેશનને દબાવી દે છે. MSC 2032964A મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ છે અને મગજમાં પ્રવેશી શકે છે. |
| CPD100604 | સેલોન્સર્ટિબ | સેલોન્સર્ટિબ, જેને GS-4997 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, સંભવિત બળતરા વિરોધી, એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક અને એન્ટિ-ફાઇબ્રોટિક પ્રવૃત્તિઓ સાથે એપોપ્ટોસિસ સિગ્નલ-રેગ્યુલેટિંગ કિનેઝ 1 (ASK1) નું મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ અવરોધક છે. GS-4997 એટીપી-સ્પર્ધાત્મક રીતે ASK1 ના ઉત્પ્રેરક કિનાઝ ડોમેનને લક્ષ્યાંકિત કરે છે અને જોડે છે, જેનાથી તેના ફોસ્ફોરીલેશન અને સક્રિયકરણને અટકાવે છે. GS-4997 બળતરા સાયટોકાઇન્સના ઉત્પાદનને અટકાવે છે, ફાઇબ્રોસિસમાં સામેલ જનીનોની અભિવ્યક્તિને ડાઉન-રેગ્યુલેટ કરે છે, અતિશય એપોપ્ટોસિસને દબાવી દે છે અને સેલ્યુલર પ્રસારને અટકાવે છે. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, જેને H-PGDS ઇન્હિબિટર I તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે પ્રોસ્ટાગ્લેન્ડિન ડી સિન્થેઝ (હેમેટોપોએટીક-પ્રકાર) અવરોધક છે. MDK36122 પાસે કોઈ કોડ નામ નથી, અને CAS#1033836-12-2 છે. સરળ સંચાર માટે નામ માટે છેલ્લા 5-અંકનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો. MDK36122 એ HPGDS (અનુક્રમે એન્ઝાઇમ અને સેલ્યુલર એસેસમાં IC50s = 0.7 અને 32 nM) ને સંબંધિત માનવ ઉત્સેચકો L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 અને 5-LOX સામે થોડી પ્રવૃત્તિ સાથે પસંદગીપૂર્વક અવરોધિત કરે છે. |
| CPD100602 | ટેપોક્સાલિન | ટેપોક્સાલિન, જેને ORF-20485 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે; RWJ-20485; અસ્થમા, અસ્થિવા (OA) ની સારવાર માટે સંભવિત રૂપે 5-lipoxygenase અવરોધક છે. ટેપોક્સાલિન વર્તમાન માન્ય ભલામણ કરેલ ડોઝ પર કૂતરાઓમાં COX-1, COX-2 અને 5-LOX સામે વિવો અવરોધક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. ટેપોક્સાલિન ઉંદરોમાં પેટના ઇરેડિયેશન દ્વારા પ્રેરિત બળતરા અને માઇક્રોવેસ્ક્યુલર ડિસફંક્શનને અટકાવે છે. ટેપોક્સાલિન WEHI 164 કોષોમાં ટ્યુમર નેક્રોસિસ ફેક્ટર આલ્ફા-પ્રેરિત એપોપ્ટોસિસને ઘટાડવામાં એન્ટીઑકિસડન્ટ, પાયરોલિડાઇન ડિથિઓકાર્બામેટની પ્રવૃત્તિને વધારે છે. |
| CPD100601 | ટેનિડાપ | ટેનિડાપ, જેને CP-66248 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે COX/5-LOX અવરોધક અને સાયટોકિન-મોડ્યુલેટીંગ બળતરા વિરોધી દવા છે જે ફાઇઝર દ્વારા સંધિવા માટે આશાસ્પદ સંભવિત સારવાર તરીકે વિકસાવવામાં આવી હતી, પરંતુ માર્કેટિંગની મંજૂરી નકારી કાઢવામાં આવ્યા બાદ ફાઇઝરએ વિકાસ અટકાવ્યો હતો. એફડીએ દ્વારા 1996 માં લીવર અને કિડનીની ઝેરી અસરને કારણે, જે ઓક્સિડેટીવ નુકસાનનું કારણ બનેલ થિયોફીન મોઇટી સાથે દવાના ચયાપચયને આભારી છે. |
| CPD100600 | પીએફ-4191834 | PF-4191834 એ નવલકથા, બળવાન અને પસંદગીયુક્ત નોન-રેડોક્સ 5-લિપોક્સીજેનેઝ અવરોધક છે જે બળતરા અને પીડામાં અસરકારક છે. PF-4191834 એન્ઝાઇમ- અને કોષ-આધારિત એસેમાં તેમજ તીવ્ર બળતરાના ઉંદર મોડેલમાં સારી શક્તિ દર્શાવે છે. એન્ઝાઇમ પરીક્ષણ પરિણામો સૂચવે છે કે PF-4191834 એક શક્તિશાળી 5-LOX અવરોધક છે, જેમાં IC(50) = 229 +/- 20 nM છે. વધુમાં, તે 12-LOX અને 15-LOX કરતાં 5-LOX માટે આશરે 300-ગણી પસંદગી દર્શાવે છે અને સાયક્લોઓક્સિજેનેઝ એન્ઝાઇમ્સ તરફ કોઈ પ્રવૃત્તિ બતાવતું નથી. વધુમાં, PF-4191834 માનવ રક્ત કોશિકાઓમાં 5-LOX ને અટકાવે છે, જેમાં IC(80) = 370 +/- 20 nM છે. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, જેને L 663536 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે લ્યુકોટ્રીન વિરોધી છે. તે 5-lipoxygenase એક્ટિવેટીંગ પ્રોટીન (FLAP) ને અવરોધિત કરીને આ કરી શકે છે, આમ 5-lipoxygenase (5-LOX) ને અવરોધે છે, અને એથરોસ્ક્લેરોસિસની સારવારમાં મદદ કરી શકે છે. MK-886 cyclooxygenase-1 પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને દબાવી દે છે. MK-886 કોષ ચક્રમાં ફેરફારોને પ્રેરિત કરે છે અને હાયપરિસિન સાથે ફોટોડાયનેમિક ઉપચાર પછી એપોપ્ટોસિસમાં વધારો કરે છે. MK-886 ટ્યુમર નેક્રોસિસ ફેક્ટર-આલ્ફા-પ્રેરિત ભિન્નતા અને એપોપ્ટોસિસને વધારે છે. |
| CPD100598 | એલ-691816 | L 691816 એ વિટ્રોમાં અને વિવો મોડલની શ્રેણીમાં 5-LO પ્રતિક્રિયાનું એક શક્તિશાળી અવરોધક છે. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, જેને LPD-977 અને MLN-977 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક શક્તિશાળી 5-લિપોક્સિજેનેઝ અવરોધક છે જે લ્યુકોટ્રિએન્સના ઉત્પાદનમાં હસ્તક્ષેપ કરે છે અને હાલમાં તે ક્રોનિક અસ્થમાની સારવાર માટે વિકસાવવામાં આવી રહ્યું છે. CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) સેલ્યુલર ઇન્ફ્લેમેશન પાથવેને લ્યુકોટ્રિએન્સની પેઢીને અવરોધે છે, જે શ્વાસનળીના અસ્થમાને ઉત્તેજિત કરવામાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) નું મૌખિક રીતે સક્રિય અવરોધક છે. CJ-13610 લ્યુકોટ્રીન B4 ના જૈવસંશ્લેષણને અટકાવે છે અને મેક્રોફેજમાં IL-6 mRNA અભિવ્યક્તિને નિયંત્રિત કરે છે. તે પીડાના પૂર્વ-ક્લિનિકલ મોડેલોમાં અસરકારક છે. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 એ 5-LO એક્ટિવેટીંગ પ્રોટીન (FLAP) અવરોધક છે. |
| CPD100594 | ટીટી 15 | TT15 એ GLP-1R નું એગોનિસ્ટ છે. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 એ CNS-પેનિટ્રેન્ટ ગ્લુકોગન-જેવા પેપ્ટાઇડ 1 રીસેપ્ટર (GLP-1R) પોઝિટિવ એલોસ્ટેરિક મોડ્યુલેટર (PAM) છે. |
