BS-181

રાસાયણિક નામ:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

સ્મિત કોડ:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Inchi કોડ:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Inchi કી:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

કીવર્ડ:

દ્રાવ્યતા: 

સંગ્રહ: 

વર્ણન:

BS-181 એ CDK7 માટે 21 nmol/L ના IC(50) સાથે અત્યંત પસંદગીયુક્ત CDK અવરોધક છે. અન્ય CDKs તેમજ અન્ય 69 કિનાસીસના પરીક્ષણો દર્શાવે છે કે BS-181 માત્ર 1 micromol/L કરતાં ઓછી સાંદ્રતા પર CDK2 ને અટકાવે છે, જેમાં CDK2 એ CDK7 કરતાં 35-ગણી ઓછી સંભવિત (IC(50) 880 nmol/L) અવરોધિત છે. MCF-7 કોષોમાં, BS-181 એ CDK7 સબસ્ટ્રેટ્સના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવ્યું, કેન્સર સેલ લાઇનના વિકાસને રોકવા માટે સેલ ચક્ર ધરપકડ અને એપોપ્ટોસિસને પ્રોત્સાહન આપ્યું, અને વિવોમાં એન્ટિટ્યુમર અસરો દર્શાવી.

લક્ષ્ય: CDK7