| CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 એ કૃત્રિમ PPARδ-વિશિષ્ટ એગોનિસ્ટ છે જે PPARδ (Ki=1.1 nM) માટે PPARα અને PPARγ પર > 1000 ફોલ્ડ સિલેક્ટિવિટી સાથે ઉચ્ચ આકર્ષણ દર્શાવે છે. |
| CPD100566 | GFT505 | એલાફિબ્રાનોર, જેને GFT-505 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે ડ્યુઅલ PPARα/δ એગોનિસ્ટ છે. ડાયાબિટીસ, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર, ડિસ્લિપિડેમિયા અને નોન-આલ્કોહોલિક ફેટી લિવર ડિસીઝ (NAFLD) સહિત કાર્ડિયોમેટાબોલિક રોગોની સારવાર માટે હાલમાં એલાફિબ્રાનોરિસનો અભ્યાસ કરવામાં આવી રહ્યો છે. |
| CPD100565 | બાવાચીનીના | બાવાચીનીના એ પરંપરાગત ચાઈનીઝ ગ્લુકોઝ ઘટાડતી જડીબુટ્ટી માલેટીઆ સ્કર્ફપીઆના ફળમાંથી એક નવલકથા કુદરતી પાન-પીપીએઆર એગોનિસ્ટ છે. તે PPAR-α અને PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 293T કોષોમાં અનુક્રમે 4.00 μmol/l અને 8.07 μmol/l) કરતાં PPAR-γ સાથે મજબૂત પ્રવૃત્તિઓ દર્શાવે છે. |
| CPD100564 | ટ્રોગ્લિટાઝોન | ટ્રોગ્લિટાઝોન, જેને CI991 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક શક્તિશાળી PPAR એગોનિસ્ટ છે. ટ્રોગ્લિટાઝોન એ એક એન્ટિડાયાબિટીક અને બળતરા વિરોધી દવા છે, અને થિયાઝોલિડિનેડિઓન્સના ડ્રગ વર્ગનો સભ્ય છે. તે જાપાનમાં ટ્રોગ્લિટાઝોન પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ ધરાવતા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવ્યું હતું, જેમ કે અન્ય થિઆઝોલિડિનેડિયોન્સ (પિઓગ્લિટાઝોન અને રોસિગ્લિટાઝોન), પેરોક્સિસોમ પ્રોલિફેરેટર-એક્ટિવેટેડ રીસેપ્ટર્સ (PPARs) ને સક્રિય કરીને કાર્ય કરે છે. ટ્રોગ્લિટાઝોન એ PPARα અને – વધુ મજબૂત રીતે – PPARγ બંને માટે લિગાન્ડ છે |
| CPD100563 | ગ્લેબ્રિડિન | ગ્લાબ્રિડિન, લિકરિસ અર્કમાં સક્રિય ફાયટોકેમિકલ્સ પૈકીનું એક, PPARγ ના લિગાન્ડ બંધનકર્તા ડોમેન તેમજ સંપૂર્ણ લંબાઈ રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે અને સક્રિય કરે છે. તે એક GABAA રીસેપ્ટર પોઝિટિવ મોડ્યુલેટર પણ છે જે ફેટી એસિડ ઓક્સિડેશનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને શીખવાની અને યાદશક્તિમાં સુધારો કરે છે. |
| CPD100561 | સ્યુડોગિન્સેનોસાઇડ-F11 | સ્યુડોગિન્સેનોસાઇડ એફ11, અમેરિકન જિનસેંગમાં જોવા મળતું કુદરતી ઉત્પાદન પણ એશિયન જિનસેંગમાં નથી, એ નવલકથા આંશિક PPARγ એગોનિસ્ટ છે. |
| CPD100560 | બેઝાફાઇબ્રેટ | બેઝાફિબ્રેટ એન્ટિલિપિડેમિક પ્રવૃત્તિ સાથે પેરોક્સિસોમ પ્રોલિફેરેટર-એક્ટિવેટેડ રીસેપ્ટર આલ્ફા (PPARalpha) ના એગોનિસ્ટ છે. બેઝાફિબ્રેટ એ હાઇપરલિપિડેમિયાની સારવાર માટે વપરાતી ફાઇબ્રેટ દવા છે. બેઝાફાઇબ્રેટ ટ્રાઇગ્લિસેરાઇડનું સ્તર ઘટાડે છે, ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરમાં વધારો કરે છે અને કુલ અને ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરને ઘટાડે છે. તે સામાન્ય રીતે બેઝાલિપ તરીકે વેચાય છે |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, જેને GW610742 અને GW0742X તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે તે PPARδ/β એગોનિસ્ટ છે. GW0742 કોર્ટિકલ પોસ્ટ-મિટોટિક ચેતાકોષોની પ્રારંભિક ચેતાકોષીય પરિપક્વતાને પ્રેરિત કરે છે. GW0742 આહાર-પ્રેરિત સ્થૂળતામાં હાઇપરટેન્શન, વેસ્ક્યુલર ઇન્ફ્લેમેટરી અને ઓક્સિડેટીવ સ્થિતિ અને એન્ડોથેલિયલ ડિસફંક્શનને અટકાવે છે. GW0742 ની જમણા હૃદયની હાયપરટ્રોફી પર સીધી રક્ષણાત્મક અસરો છે. GW0742 વિવો અને વિટ્રો બંનેમાં હૃદયમાં લિપિડ ચયાપચયને વધારી શકે છે. |
| CPD100558 | પિઓગ્લિટાઝોન | પિયોગ્લિટાઝોન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ એ થિઆઝોલિડિનેડિઓન સંયોજન છે જેનું વર્ણન બળતરા વિરોધી અને એન્ટિઆર્ટેરિયોસ્ક્લેરોટિક અસરો પેદા કરવા માટે કરવામાં આવ્યું છે. L-NAME-પ્રેરિત કોરોનરી સોજા અને ધમનીના સોજાને રોકવા અને એસ્પિરિન-પ્રેરિત ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસલ ઈજા દ્વારા ઉત્પાદિત TNF-α mRNAને દબાવવા માટે પિયોગ્લિટાઝોનનું નિદર્શન કરવામાં આવે છે. પિયોગ્લિટાઝોન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ એ PPAR γ નું સક્રિયકર્તા છે |
| CPD100557 | રોસિગ્લિટાઝોન | રોસિગ્લિટાઝોન એ થિઆઝોલિડિનેડિઓન વર્ગની દવાઓની એન્ટિડાયાબિટીક દવા છે. તે ચરબી કોશિકાઓમાં PPAR રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાઈને અને કોષોને ઈન્સ્યુલિન પ્રત્યે વધુ પ્રતિભાવશીલ બનાવીને, ઇન્સ્યુલિન સેન્સિટાઇઝર તરીકે કામ કરે છે. રોસિગ્લિટાઝોન એ થિઆઝોલિડિનેડિઓન વર્ગની દવાઓનો સભ્ય છે. થિયાઝોલિડિનેડિયોન્સ ઇન્સ્યુલિન સેન્સિટાઇઝર તરીકે કામ કરે છે. તેઓ લોહીમાં ગ્લુકોઝ, ફેટી એસિડ અને ઇન્સ્યુલિનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. તેઓ પેરોક્સિસોમ પ્રોલિફેરેટર-એક્ટિવેટેડ રીસેપ્ટર્સ (PPARs) સાથે જોડાઈને કામ કરે છે. PPAR એ ટ્રાન્સક્રિપ્શન પરિબળો છે જે ન્યુક્લિયસમાં રહે છે અને થિઆઝોલિડિનેડિઓન્સ જેવા લિગાન્ડ્સ દ્વારા સક્રિય થાય છે. થિયાઝોલિડિનેડિયોન્સ કોષમાં પ્રવેશ કરે છે, પરમાણુ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે અને જનીનોની અભિવ્યક્તિમાં ફેરફાર કરે છે. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 એ પસંદગીયુક્ત PPARδ વિરોધી છે. એકલા TNFα ની તુલનામાં GSK0660 TNFα-સારવાર કરાયેલ કોષોમાં 273 ટ્રાન્સક્રિપ્ટ્સને અલગ રીતે નિયંત્રિત કરે છે. પાથવે વિશ્લેષણમાં સાયટોકાઈન-સાયટોકાઈન રીસેપ્ટર સિગ્નલિંગનું સંવર્ધન જાહેર થયું. ખાસ કરીને, GSK0660 CCL8 ના TNFα-પ્રેરિત અપરેગ્યુલેશનને અવરોધે છે, જે લ્યુકોસાઇટ ભરતીમાં સામેલ કેમોકાઇન છે. GSK0660 CCL8, CCL17, અને CXCL10 સહિત લ્યુકોસાઇટ ભરતીમાં સામેલ સાયટોકાઇન્સના અભિવ્યક્તિઓ પર TNFα ની અસરને અવરોધે છે અને તેથી તે TNFα-પ્રેરિત રેટિના લ્યુકોસ્ટેસિસને અવરોધિત કરી શકે છે. |
| CPD100555 | ઓરોક્સિન-એ | ઓરોક્સિન A, એક સક્રિય ઘટક ઓરોક્સિલમ ઇન્ડિકમ (L.) કુર્ઝ ઔષધિમાંથી અલગ પડે છે, PPARγ ને સક્રિય કરે છે અને α-glucosidase ને અટકાવે છે, એન્ટીઑકિસડન્ટ પ્રવૃત્તિનો ઉપયોગ કરે છે. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 એ એક શક્તિશાળી TNKS1/2 અવરોધક છે જે અન્ય PARP પરિવારના ઉત્સેચકો સામે 100-ગણી પસંદગી ધરાવે છે અને DLD-1 કોષોમાં 5 nM Wnt પાથવે અવરોધ દર્શાવે છે. AZ6102 20 mg/mL પર તબીબી રીતે સંબંધિત ઇન્ટ્રાવેનસ સોલ્યુશનમાં સારી રીતે ઘડવામાં આવી શકે છે, પ્રીક્લિનિકલ જાતિઓમાં સારી ફાર્માકોકેનેટિક્સ દર્શાવે છે, અને સંભવિત ગાંઠ પ્રતિકાર પદ્ધતિઓ ટાળવા માટે ઓછા Caco2 પ્રવાહ દર્શાવે છે. કેનોનિકલ Wnt પાથવે ગર્ભ વિકાસ, પુખ્ત પેશી હોમિયોસ્ટેસિસ અને કેન્સરમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. Axin, APC, અને ?-catenin જેવા અનેક Wnt પાથવે ઘટકોના જર્મલાઇન મ્યુટેશન ઓન્કોજેનેસિસ તરફ દોરી શકે છે. ટેન્કીરેસીસ (TNKS1 અને TNKS2) ના પોલી(ADP-રિબોઝ) પોલિમરેઝ (PARP) ઉત્પ્રેરક ડોમેનનું અવરોધ એ એક્સીનના વધેલા સ્થિરીકરણ દ્વારા Wnt પાથવેને અટકાવવા માટે જાણીતું છે. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, જેને MK-0767 અને MK-767 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ અને ડિસલિપિડેમિયાની સારવાર માટે સંભવિત રીતે PPAR એગોનિસ્ટ છે. જ્યારે ob/ob ઉંદરોને આપવામાં આવે છે, ત્યારે KRP-297 (0.3 થી 10 mg/kg) પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝ અને ઇન્સ્યુલિનના સ્તરમાં ઘટાડો કરે છે અને ડોઝ-આશ્રિત રીતે સોલિયસ સ્નાયુમાં ક્ષતિગ્રસ્ત ઇન્સ્યુલિન-ઉત્તેજિત 2DG શોષણમાં સુધારો કરે છે. KRP-297 સારવાર હાડપિંજરના સ્નાયુઓમાં ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ પરિવહનને સુધારવા ઉપરાંત ડાયાબિટીક સિન્ડ્રોમના વિકાસને રોકવા માટે ઉપયોગી છે. |
| CPD100543 | ઇનોલિટાઝોન | Inolitazone, જેને Efatutazone, CS-7017, અને RS5444 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ PAPR-ગામા અવરોધક છે. ઇનોલિટાઝોન પેરોક્સિસોમ પ્રોલિફરેશન-એક્ટિવેટેડ રીસેપ્ટર ગામા (PPAR-ગામા) સાથે જોડાય છે અને તેને સક્રિય કરે છે, જે ટ્યુમર સેલ ડિફરન્સિએશન અને એપોપ્ટોસિસના ઇન્ડક્શનમાં પરિણમી શકે છે, તેમજ ટ્યુમર સેલ પ્રસારમાં ઘટાડો કરી શકે છે. PPAR-ગામા એ ન્યુક્લિયર હોર્મોન રીસેપ્ટર અને લિગાન્ડ-સક્રિય ટ્રાન્સક્રિપ્શન પરિબળ છે જે ભિન્નતા, એપોપ્ટોસિસ, કોષ-ચક્ર નિયંત્રણ, કાર્સિનોજેનેસિસ અને બળતરા જેવી સેલ્યુલર પ્રક્રિયાઓમાં સામેલ જીન અભિવ્યક્તિને નિયંત્રિત કરે છે. આ એજન્ટનો ઉપયોગ કરીને સક્રિય ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ અથવા બંધ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ માટે તપાસો. (NCI થિસોરસ) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 એ PPAR α વિરોધી છે (IC50 = 0.24 μM). GW6471 એ PPAR α લિગાન્ડ-બંધનકર્તા ડોમેનની સહ-દબાણ કરનાર પ્રોટીન SMRT અને NCoR સાથે બંધનકર્તા જોડાણને વધારે છે. |
| CPDD1537 | લેનિફિબ્રાનોર | લેનિફિબ્રાનોર, જેને IVA-337 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે પેરોક્સિસોમ પ્રોલિફેરેટર-એક્ટિવેટેડ રીસેપ્ટર્સ (PPAR) એગોનિસ્ટ છે. |
