CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 એ એસિટિલ-CoA કાર્બોક્સિલેઝ આઇસોફોર્મ એસીસી1 બંનેનું એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે જે મુખ્યત્વે યકૃત અને એડિપોઝ પેશીઓમાં સ્થિત છે અને હાડપિંજર અને હૃદયના સ્નાયુમાં આઇસોફોર્મ ACC2 પ્રબળ છે, IC50 મૂલ્યો અનુક્રમે 27 nM અને 33 nM છે. એસીસી ઇનહિબિટર્સ ડે નોવો લિપોજેનેસિસને અટકાવે છે અને ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ, હેપેટિક સ્ટીટોસિસ અને કેન્સરની સારવાર માટે સંભવિત સાથે લાંબા-ચેઇન ફેટી એસિડ્સના β-ઓક્સિડેશનમાં વધારો કરે છે. |
CPD100572 | એનડી-646 | ND-646 એ ACC ઉત્સેચકો ACC1 અને ACC2 નું એલોસ્ટેરિક અવરોધક છે જે ACC સબ્યુનિટ ડાઇમરાઇઝેશનને અટકાવે છે-વિટ્રો અને વિવોમાં ફેટી એસિડ સંશ્લેષણને દબાવવા માટે. Xenograft ની ક્રોનિક ND-646 ટ્રીટમેન્ટ અને NSCLC ના આનુવંશિક રીતે એન્જિનિયર્ડ માઉસ મોડલ ટ્યુમર વૃદ્ધિને અટકાવે છે. જ્યારે સિંગલ એજન્ટ તરીકે અથવા સ્ટાન્ડર્ડ-ઓફ-કેર ડ્રગ કાર્બોપ્લેટિન સાથે સંયોજનમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે ND-646 એ Kras;Trp53-/- (KRAS p53 તરીકે પણ ઓળખાય છે) અને Kras;Stk11-/- ( NSCLC ના KRAS Lkb1) માઉસ મોડલ તરીકે પણ ઓળખાય છે. ND-646 એ જ્યારે માનવ NSCLC ની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતા કીમોથેરાપ્યુટિક રેજીમેન્સનો એક સામાન્ય ઘટક કાર્બોપ્લાટિન સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે તેની અસરકારકતામાં વધારો થયો હતો. |
CPD100571 | સીપી-640186 | CP-640186 એ સસ્તન પ્રાણીઓના ACC માટે એક શક્તિશાળી અવરોધક છે અને તે શરીરનું વજન ઘટાડી શકે છે અને પરીક્ષણ પ્રાણીઓમાં ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા સુધારી શકે છે. CP-640186 એ તાજેતરમાં લગભગ 55 nM ના IC50 મૂલ્યો સાથે સસ્તન પ્રાણી ACC ના આઇસોફોર્મ્સ માટે એક શક્તિશાળી અવરોધક તરીકે દર્શાવવામાં આવ્યું છે. હાલમાં સસ્તન પ્રાણીઓના ACC માટે આ એકમાત્ર નોંધાયેલ શક્તિશાળી અવરોધક છે. સેલ કલ્ચરમાં તેમજ પ્રાણીઓના નમૂનાઓમાં, CP-640186 પેશીઓ મેલોનીલ-CoA સ્તર ઘટાડી શકે છે, ફેટી એસિડ જૈવસંશ્લેષણને અટકાવે છે અને ફેટી એસિડ ઓક્સિડેશનને ઉત્તેજિત કરી શકે છે. સૌથી અગત્યનું, CP-640186 શરીરની ચરબીના જથ્થા અને શરીરના વજનને ઘટાડી શકે છે, અને ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતામાં સુધારો કરી શકે છે, એસીસીને એન્ટિઓબેસિટી અને એન્ટિડાયાબિટીસ દવાઓના લક્ષ્ય તરીકે માન્ય કરે છે. |
CPD1592 | એનડી-630 | ND-630 એ એસીટીલ-કોએ કાર્બોક્સિલેઝ (એસીસી) અવરોધક છે; અનુક્રમે 2.1 અને 6.1 nM ના IC50 મૂલ્યો સાથે માનવ ACC1 અને ACC2 ને અટકાવે છે. |