CPDB0099 | ક્વિઝાર્ટિનિબ; એસી-010220; એસી-220 | ક્વિઝાર્ટિનિબ એ FMS-સંબંધિત ટાયરોસિન કિનેઝ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) નું અવરોધક છે અને જ્યારે 227 વધારાના કિનાઝની પેનલ સામે પરીક્ષણ કરવામાં આવે ત્યારે FLT3 માટે ઉચ્ચ પસંદગીનું પ્રદર્શન કરે છે. તે માનવ લ્યુકેમિયા સેલ લાઇન MV4-11 ના પ્રસારને અટકાવે છે, જે હોમોઝાયગસ FLT3-ITD મ્યુટેશનને આશ્રય આપે છે, IC50 મૂલ્ય 0.56 nM સાથે. 1 mg/kg/day પર, ક્વિઝાર્ટિનિબને ઉંદરમાં અસ્તિત્વ વધારવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે. FLT3-ITD એક્યુટ માયલોઇડ લ્યુકેમિયાનું મોડેલ અને FLT3-આશ્રિત માઉસ ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડેલમાં 10 મિલિગ્રામ/કિલો પર ગાંઠો નાબૂદ કરવા. |