CAT # | Nome do produto | Descrición |
CPD100608 | ASK1-Inhibidor-10 | O inhibidor ASK1 10 é un inhibidor biodispoñible por vía oral da quinase 1 reguladora do sinal da apoptose (ASK1). É selectivo para ASK1 sobre ASK2, así como para MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ e B-RAF. Inhibe os aumentos inducidos pola estreptozotocina na fosforilación de JNK e p38 nas células β pancreáticas INS-1 de forma dependente da concentración. |
CPD100607 | K811 | K811 é un inhibidor específico de ASK1 que prolonga a supervivencia nun modelo de rato de esclerose lateral amiotrófica. K811 previu eficazmente a proliferación celular en liñas celulares con alta expresión de ASK1 e en células GC que sobreexpresaban HER2. O tratamento con K811 reduciu os tamaños dos tumores de xenoinjerto ao baixar os marcadores de proliferación. |
CPD100606 | K812 | O K812 é un inhibidor específico de ASK1 descuberto para prolongar a supervivencia nun modelo de rato de esclerose lateral amiotrófica. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A é un potente e selectivo inhibidor de ASK1 (IC50 = 93 nM). Bloquea a fosforilación de ASK1 e p38 inducida por LPS en astrocitos cultivados de rato e suprime a neuroinflamación nun modelo EAE de rato. MSC 2032964A é biodispoñible por vía oral e penetra no cerebro. |
CPD100604 | Segundosertib | Selonsertib, tamén coñecido como GS-4997, é un inhibidor biodisponible por vía oral da quinase 1 reguladora do sinal da apoptose (ASK1), con potenciais actividades antiinflamatorias, antineoplásicas e antifibróticas. O GS-4997 diríxese e únese ao dominio quinase catalítica de ASK1 dun xeito competitivo en ATP, evitando así a súa fosforilación e activación. GS-4997 impide a produción de citocinas inflamatorias, regula á baixa a expresión dos xenes implicados na fibrose, suprime a apoptose excesiva e inhibe a proliferación celular. |