| CAT # | Nome do produto | Descrición |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, tamén coñecido como H-PGDS Inhibitor I, é un inhibidor da prostaglandina D sintase (tipo hematopoyético). MDK36122 non ten nome de código e ten o número CAS 1033836-12-2. Os últimos 5 díxitos utilizáronse para o nome para facilitar a comunicación. MDK36122 bloquea selectivamente o HPGDS (IC50s = 0,7 e 32 nM en ensaios enzimáticos e celulares, respectivamente) con pouca actividade contra os encimas humanos relacionados L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 e 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | tepoxalina, tamén coñecida como ORF-20485; RWJ-20485; é un inhibidor da 5-lipoxixenase potencialmente para o tratamento da asma, a osteoartrite (OA). A tepoxalina ten actividade inhibitoria in vivo contra a COX-1, COX-2 e 5-LOX en cans na dose recomendada actualmente. A tepoxalina inhibe a inflamación e a disfunción microvascular inducidas pola irradiación abdominal en ratas. A tepoxalina mellora a actividade dun antioxidante, o ditiocarbamato de pirrolidina, na atenuación da apoptose inducida polo factor de necrose tumoral nas células WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, tamén coñecido como CP-66248, é un inhibidor de COX/5-LOX e un candidato a fármaco antiinflamatorio modulador de citocinas que estaba en desenvolvemento por Pfizer como un tratamento potencial prometedor para a artrite reumatoide, pero Pfizer detivo o seu desenvolvemento despois de que se rexeitara a aprobación de comercialización. pola FDA en 1996 debido á toxicidade hepática e renal, que foi atribuída a metabolitos do fármaco cunha fracción tiofeno que causou dano oxidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 é un novo, potente e selectivo inhibidor da 5-lipoxixenase non redox eficaz na inflamación e na dor. PF-4191834 presenta unha boa potencia en ensaios baseados en enzimas e células, así como nun modelo de inflamación aguda en ratas. Os resultados do ensaio enzimático indican que PF-4191834 é un potente inhibidor de 5-LOX, cun IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ademais, demostrou unha selectividade de aproximadamente 300 veces para 5-LOX sobre 12-LOX e 15-LOX e non mostra actividade cara aos encimas ciclooxixenase. Ademais, PF-4191834 inhibe o 5-LOX nas células sanguíneas humanas, cun IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, tamén coñecido como L 663536, é un antagonista dos leucotrienos. Pode realizar isto bloqueando a proteína activadora da 5-lipoxixenase (FLAP), inhibindo así a 5-lipoxixenase (5-LOX) e pode axudar no tratamento da aterosclerose. MK-886 inhibe a actividade da ciclooxixenase-1 e suprime a agregación plaquetaria. MK-886 induce cambios no ciclo celular e aumenta a apoptose despois da terapia fotodinámica con hipericina. MK-886 mellora a diferenciación e a apoptose inducidas polo factor de necrose tumoral. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 é un potente inhibidor da reacción 5-LO tanto in vitro como nunha variedade de modelos in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | O CMI-977, tamén coñecido como LPD-977 e MLN-977, é un potente inhibidor da 5-lipoxixenase que intervén na produción de leucotrienos e que actualmente se está a desenvolver para o tratamento da asma crónica. CMI-977 inhibe a vía da inflamación celular da 5-lipoxixenase (5-LO) para bloquear a xeración de leucotrienos, que xogan un papel fundamental no desencadeamento da asma bronquial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 é un inhibidor activo por vía oral da 5-lipoxixenase (5-LO). CJ-13610 inhibe a biosíntese do leucotrieno B4 e regula a expresión do ARNm de IL-6 nos macrófagos. É eficaz en modelos preclínicos de dor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 é un inhibidor da proteína activadora de 5-LO (FLAP). |
