Nazartinib ; EGF816 ; NVS-816

Nom chimique :

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(diméthylamino)but-2-enoyl)azépan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-méthylisonicotinamide

Code SOURIRE :

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Code InChi :

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Clé InChi :

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Mot-clé :

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois)

Description:

Le nazartinib, également connu sous les noms d'EGF816 et NVS-816, est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) sélectif par mutant, irréversible, de troisième génération, disponible par voie orale, avec une activité antinéoplasique potentielle. EGF816 se lie de manière covalente et inhibe l'activité des formes mutantes d'EGFR, y compris le mutant T790M EGFR, empêchant ainsi la signalisation médiée par l'EGFR. Cela peut à la fois induire la mort cellulaire et inhiber la croissance tumorale dans les cellules tumorales surexprimant l'EGFR. L'EGF816 inhibe préférentiellement les formes mutées d'EGFR, notamment T790M, une mutation de résistance acquise secondairement, et peut avoir des avantages thérapeutiques dans les tumeurs présentant une résistance médiée par T790M par rapport à d'autres inhibiteurs de la tyrosine kinase de l'EGFR.

Cible : EGFR