E-7046

Nom chimique :

Acide (S)-4-(1-(3-(difluorométhyl)-1-méthyl-5-(3-(trifluorométhyl)phénoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)éthyl)benzoïque

Code SOURIRE :

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Code InChi :

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Clé InChi :

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Mot-clé :

E-7046, E7046, E7046, 1369489-71-3

Solubilité:Soluble dans le DMSO

Stockage:0 - 4°C à court terme (jours à semaines) ou -20°C à long terme (mois).

Description:

Dans le modèle de tumeur CT-26, la combinaison E7046/RT provoque la réponse mémoire anti-tumorale de 9 animaux. Dans le modèle 4T1, la combinaison de E7046 et de RT produit également une activité d'inhibition de la croissance tumorale nettement supérieure à celle de chaque traitement seul. La combinaison améliore significativement la survie en inhibant les métastases pulmonaires spontanées ultérieures des tumeurs 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) inhibe la croissance de plusieurs modèles de tumeurs syngéniques. Le blocage de la signalisation EP4 favorise la différenciation des DC antitumorales et ralentit la croissance tumorale chez la souris. Le traitement E7046 réduit la croissance ou même rejette les tumeurs établies in vivo d'une manière dépendant à la fois des cellules T myéloïdes et CD8C. De plus, la co-administration de E7046 et E7777, une protéine de fusion IL-2-toxine diphtérique qui tue préférentiellement les Treg, perturbe de manière synergique les réseaux immunosuppresseurs myéloïdes et Treg, entraînant des réponses immunitaires antitumorales efficaces et durables dans des modèles de tumeurs de souris.[2] .

Cible : EP4