THZ531
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
| Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
| 100 mg | Varastossa | 500 |
| 500mg | Varastossa | 800 |
| 1g | Varastossa | 1200 |
| Lisää kokoja | Hanki lainauksia | Hanki lainauksia |
Kemiallinen nimi:
(R,E)-N-(4-(3-((5-kloori-4-(1H-indol-3-yyli)pyrimidin-2-yyli)amino)piperidiini-1-karbonyyli)fenyyli)-4- (dimetyyliamino)but-2-enamidi
SMILES Koodi:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"
InChi koodi:
InChI = 1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi-avain:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Avainsana:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Liukoisuus:Liukenee DMSO:hon
Varastointi:0 - 4 °C lyhytaikaisesti (päivistä viikkoihin) tai -20 °C pitkällä aikavälillä (kuukausia).
Kuvaus:
THZ531 on kovalenttinen CDK12- ja CDK13-inhibiittori. Sykliinistä riippuvaisilla kinaaseilla 12 ja 13 (CDK12 ja CDK13) on kriittinen rooli geenin transkription säätelyssä. THZ531 kohdistuu peruuttamattomasti kinaasidomeenin ulkopuolella sijaitsevaan kysteiiniin. THZ531 aiheuttaa geenin ilmentymisen menetyksen ja samanaikaisesti pidentyvän ja hyperfosforyloidun RNA-polymeraasi II:n menetyksen. THZ531 vähentää merkittävästi DNA-vauriovastegeenien ja tärkeimpiin supertehostajiin liittyvien transkriptiotekijägeenien ilmentymistä. THZ531 aiheutti dramaattisesti apoptoottisen solukuoleman. Pienet molekyylit, jotka pystyvät spesifisesti kohdistamaan CDK12:een ja CDK13:een, voivat siten auttaa tunnistamaan syövän alatyyppejä, jotka ovat erityisen riippuvaisia niiden kinaasiaktiivisuudesta.
Kohde: CDK
