BLU-285
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
| 1g | Laos | 900 |
| 5g | Laos | 3600 |
| 10g | Laos | 6200 |
| Rohkem suurusi | Hankige hinnapakkumisi | Hankige hinnapakkumisi |
Keemiline nimetus:
(S)-1-(4-fluorofenüül)-1-(2-(4-(6-(1-metüül-1 H-pürasool-4-üül)pürrolo[2,1-f][1,2,4) ]triasiin-4-üül)piperasiin-1-üül)pürimidiin-5-üül)etaan-1-amiin
SMILES kood:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C)](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi kood:
InChI = 1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
InChi võti:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Märksõna:
BLU-285, BLU 285, BLU285, avapritiniib
Lahustuvus:DMSO-s lahustuv
Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud).
Kirjeldus:
Avapritiniib (BLU-285) on näidanud biokeemilist in vitro aktiivsust KIT eksoni 17 mutantse ensüümi KIT D816V suhtes (IC50 = 0,27 nM). Avapritiniibi rakulist aktiivsust KIT D816 mutantidele mõõdetakse autofosforüülimisega inimese nuumrakulise leukeemia rakuliinis HMC1.2 ja hiire mastotsütoomi rakuliinis P815 vastavalt IC50 = 4 ja 22 nM. Kasumi-1 rakkudes, at(8;21)-positiivses AML rakuliinis KIT eksoni 17 N822K mutatsiooniga, inhibeerib avapritiniib tugevalt KIT N822K mutandi autofosforüülimist (IC50=40 nM), allavoolu signaaliülekannet ja rakkude proliferatsiooni (IC50=). 75 nM)[1].
Sihtmärk: KIT
