Osimertiniibmesülaat

Keemiline nimetus:

N-(2-((2-(dimetüülamino)etüül)(metüül)amino)-4-metoksü-5-((4-(1-metüül-1 H-indool-3-üül)pürimidiin-2-üül)amino )fenüül)akrüülamiidmesülaat

SMILES kood:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi kood:

InChI = 1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28)20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/ h7-13,16-18H,1,14-15H2,2-6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi võti:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Märksõna:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, osimertiniibmesülaat, 1421373-66-1

Lahustuvus:DMSO-s lahustuv

Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud)

Kirjeldus:

Osimertiniib, tuntud ka kui mereletiniib ja AZD-9291, on kolmanda põlvkonna EGFR-i inhibiitor, näitas prekliinilistes uuringutes paljulubavust ja annab lootust kaugelearenenud kopsuvähiga patsientidele, kes on muutunud resistentseks olemasolevate EGFR-i inhibiitorite suhtes. AZD9291 on prekliinilistes mudelites väga aktiivne ja loommudelites hästi talutav. See pärsib nii aktiveerivaid kui ka resistentseid EGFR-i mutatsioone, säästes samal ajal EGFR-i normaalset vormi, mis esineb normaalsetes naha- ja soolerakkudes, vähendades seeläbi praegu saadaolevate ravimite kõrvaltoimeid. Osimertiniib kiideti heaks 2015. aasta nov.

Sihtmärk: EGFR