revefenacina

Nombre químico:

[1,1'-bifenil]-2-ilcarbamato de 1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-ilo

Código SONRISAS:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Código InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Clave InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

Revefenacina, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

In vitro: los Kis de revefenacina son 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 y 6,7 nM en los receptores humanos M1, M2, M3, M4 y M5, respectivamente. En un ensayo funcional, se demuestra que la revefenacina es un antagonista funcional con constantes de inhibición similares a las de unión de Ki. La revefenacina también inhibe la contracción inducida por agonistas de la preparación del anillo traqueal aislado de cobaya con una afinidad de 0,1 nM, similar a la Ki[1] de unión a M3 medida. In vivo: en perros anestesiados, la revefenacina, junto con tiotropio y glicopirronio, producen una inhibición sostenida de la broncoconstricción inducida por acetilcolina durante hasta 24 horas. En ratas anestesiadas, la revefenacina inhalada exhibe broncoprotección de 24 horas dependiente de la dosis contra la broncoconstricción inducida por metacolina. La potencia estimada en 24 horas es de 45,0 µg/ml y las potencias broncoprotectoras se mantienen después de 7 días de administración una vez al día[2].

Objetivo: mAChR