flibanserina

Nombre químico:

Clorhidrato de 1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona

Código SONRISAS:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Código InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Clave InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

Flibanserina, 167933-07-5

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

La flibanserina es agonista completo del receptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) y, con menor afinidad, como antagonista del receptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) y antagonista o agonista parcial muy débil del receptor D4 ( Ki = 4–24 nM). A pesar de la afinidad mucho mayor de la flibanserina por el receptor 5-HT1A, y por razones que se desconocen, la flibanserina ocupa los receptores 5-HT1A y 5-HT2A in vivo con porcentajes similares. La flibanserina también tiene baja afinidad por el receptor 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) y el receptor 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), de los cuales se comporta como antagonista. La flibanserina activa preferentemente los receptores 5-HT1A en la corteza prefrontal, lo que demuestra selectividad regional, y se ha descubierto que aumenta los niveles de dopamina y norepinefrina y disminuye los niveles de serotonina en la corteza prefrontal de la rata, acciones que se determinó que estaban mediadas por la activación del 5-HT1A. receptor.[12] Como tal, la flibanserina se ha descrito como un desinhibidor de norepinefrina-dopamina (NDDI). La flibanserina se aprobó en agosto de 2015 para el tratamiento de mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD).

Objetivo: 5HT