| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 es un inhibidor potente y selectivo de SOS1::KRAS (IC50=5 nM), que abre un nuevo enfoque para el tratamiento de tumores impulsados por KRAS. BI 3406 se une selectivamente a SOS1 y bloquea la interacción con KRAS, independientemente de la mutación de KRAS. BI 3406 provoca la reducción de RAS GTP y pERK e inhibe el crecimiento celular de líneas celulares mutadas en KRAS, que portan la mayoría de las mutaciones típicas de KRAS (es decir, G12D, G12V, G13D y otras). BI 3406, cuando se administra por vía oral a ratones con tumores, provoca un efecto estático del tumor dependiente de la dosis que puede convertirse en regresiones cuando se combina con la inhibición de MEK1. |
