PRN1008

Nombre químico:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4 -metil-4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo

Código SONRISAS:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Código InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Clave InChi:

LCFFREMLXXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Palabra clave:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

PRN1008 es un inhibidor covalente potente, selectivo y reversible de BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM)) con efectos extendidos de EP in vivo. PRN1008 fue seguro y bien tolerado después de una dosis única y de 10 días en humanos. La dosificación para lograr > 90 % de ocupación después de una dosis da como resultado una ocupación objetivo constante y prolongada. La cobertura objetivo de BTK con una dosis diaria de ≥300 mg alcanzó niveles terapéuticos según estudios traslacionales en un modelo de artritis en ratas. Estos datos respaldan el desarrollo continuo de PRN1008 como agente terapéutico para la artritis reumatoide.

Objetivo: BTK