nazartinib; EGF816; NVS-816

Nombre químico:

(R,E)-N-(7-cloro-1-(1-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilisonicotinamida

Código SONRISAS:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Código InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Clave InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Palabra clave:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses)

Descripción:

Nazartinib, también conocido como EGF816 y NVS-816, es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), irreversible, de tercera generación, selectivo para mutantes, disponible por vía oral, con potencial actividad antineoplásica. EGF816 se une covalentemente e inhibe la actividad de formas mutantes de EGFR, incluido el mutante T790M EGFR, previniendo así la señalización mediada por EGFR. Esto puede inducir la muerte celular e inhibir el crecimiento tumoral en células tumorales que sobreexpresan EGFR. EGF816 inhibe preferentemente formas mutadas de EGFR, incluida T790M, una mutación de resistencia adquirida secundariamente, y puede tener beneficios terapéuticos en tumores con resistencia mediada por T790M en comparación con otros inhibidores de tirosina quinasa de EGFR.

Objetivo: EGFR