E-7046

Nombre químico:

Ácido (S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenoxi)-1H-pirazol-4-carboxamido)etil)benzoico

Código SONRISAS:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Código InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

Clave InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Palabra clave:

E-7046, E7046, E-7046, 1369489-71-3

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

En el modelo de tumor CT-26, la combinación E7046/RT provoca la respuesta de memoria antitumoral de 9 animales. En el modelo 4T1, la combinación de E7046 y RT también produce una actividad de inhibición del crecimiento tumoral significativamente mejor en comparación con cada tratamiento solo. La combinación mejora significativamente la supervivencia al inhibir la posterior metástasis pulmonar espontánea de los tumores 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) inhibe el crecimiento de múltiples modelos de tumores singénicos. El bloqueo de la señalización de EP4 promueve la diferenciación de DC antitumorales y ralentiza el crecimiento tumoral en ratones. El tratamiento con E7046 reduce el crecimiento o incluso rechaza los tumores establecidos in vivo de una manera dependiente de las células T mieloides y CD8C. Además, la coadministración de E7046 y E7777, una proteína de fusión de IL-2-toxina diftérica que mata preferentemente a Treg, altera sinérgicamente las redes inmunosupresoras mieloides y Treg, lo que da como resultado respuestas inmunitarias antitumorales efectivas y duraderas en modelos de tumores de ratón[2]. .

Objetivo: EP4