Ρεβεφενασίνη

Χημική ονομασία:

[1,1'-διφαινυλ]-2-υλκαρβαμικός 1-(2-(3-((4-καρβαμοϋλπιπεριδιν-1-υλ)μεθυλ)-Ν-μεθυλβενζαμιδο)αιθυλ)πιπεριδιν-4-υλ

Κωδικός SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= Γ5

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30Η,15-25Η2,1Η3,(Η2,36,41)(Η,37,43)

Κλειδί InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Λέξη-κλειδί:

Ρεβεφενασίνη, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

In Vitro: Τα Kis της ρεβεφενασίνης είναι 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 και 6,7 nM στους ανθρώπινους υποδοχείς Μ1, Μ2, Μ3, Μ4 και Μ5, αντίστοιχα. Σε μια λειτουργική δοκιμασία, η ρεβεφενασίνη φαίνεται να είναι ένας λειτουργικός ανταγωνιστής με σταθερές αναστολής παρόμοιες με εκείνες δέσμευσης Ki. Η ρεβεφενασίνη αναστέλλει επίσης τη σύσπαση που προκαλείται από αγωνιστή του παρασκευάσματος τραχειακού δακτυλίου που έχει απομονωθεί από ινδικό χοιρίδιο με συγγένεια 0,1 nM, παρόμοια με το μετρούμενο Ki[1]. In Vivo: Σε αναισθητοποιημένους σκύλους, η ρεβεφενασίνη, μαζί με το τιοτρόπιο και το γλυκοπυρρόνιο, προκαλούν διαρκή αναστολή της βρογχοσυστολής που προκαλείται από την ακετυλοχολίνη για έως και 24 ώρες. Σε αναισθητοποιημένους αρουραίους, η εισπνεόμενη ρεβεφενασίνη εμφανίζει δοσοεξαρτώμενη 24ωρη βρογχοπροστασία έναντι της βρογχοσυστολής που προκαλείται από τη μεθαχολίνη. Η εκτιμώμενη 24ωρη ισχύς είναι 45,0 μg/mL και οι βρογχοπροστατευτικές ιδιότητες διατηρούνται μετά από 7 ημέρες άπαξ ημερήσιας δόσης[2].

Στόχος: mAChR