| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100573 | PF-05175157 | Ο PF-05175157 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας τόσο της ισομορφής ACC1 της ακετυλο-CoA καρβοξυλάσης που βρίσκεται κυρίως στο ήπαρ και στον λιπώδη ιστό και της ισομορφής ACC2 κυρίαρχης στον σκελετικό και τον καρδιακό μυ, με τιμές IC50 27 nM και 33 nM, αντίστοιχα. Οι αναστολείς ACC αναστέλλουν τη de novo λιπογένεση και αυξάνουν τη β-οξείδωση των λιπαρών οξέων μακράς αλυσίδας με δυνατότητα θεραπείας του διαβήτη τύπου 2, της ηπατικής στεάτωσης και του καρκίνου. |
| CPD100572 | ND-646 | Το ND-646 είναι ένας αλλοστερικός αναστολέας των ενζύμων ACC ACC1 και ACC2 που εμποδίζει τον διμερισμό της υπομονάδας ACC-για την καταστολή της σύνθεσης λιπαρών οξέων in vitro και in vivo. Η χρόνια θεραπεία με ND-646 ξενομοσχευμάτων και γενετικά τροποποιημένων μοντέλων ποντικών NSCLC ανέστειλε την ανάπτυξη του όγκου. Όταν χορηγείται ως μεμονωμένος παράγοντας ή σε συνδυασμό με το φάρμακο τυπικής φροντίδας καρβοπλατίνη, το ND-646 κατέστειλε σημαντικά την ανάπτυξη όγκου του πνεύμονα στο Kras;Trp53-/- (επίσης γνωστό ως KRAS p53) και Kras;Stk11-/- ( επίσης γνωστό ως KRAS Lkb1) μοντέλα ποντικιών του NSCLC. Το ND-646 είχε ενισχυμένη αποτελεσματικότητα όταν συνδυάστηκε με καρβοπλατίνη, ένα κοινό συστατικό των χημειοθεραπευτικών σχημάτων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του ανθρώπινου ΜΜΚΠ. |
| CPD100571 | CP-640186 | Το CP-640186 είναι ένας ισχυρός αναστολέας των ACC των θηλαστικών και μπορεί να μειώσει το σωματικό βάρος και να βελτιώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη σε πειραματόζωα. Το CP-640186 έχει πρόσφατα αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός αναστολέας ισομορφών ACC θηλαστικών με τιμές IC50 περίπου 55 nM. Αυτός είναι επί του παρόντος ο μόνος αναφερόμενος ισχυρός αναστολέας των ACC θηλαστικών. Σε καλλιέργειες κυττάρων καθώς και σε ζωικά μοντέλα, το CP-640186 μπορεί να μειώσει τα επίπεδα μηλονυλο-CoA στους ιστούς, να αναστείλει τη βιοσύνθεση λιπαρών οξέων και να διεγείρει την οξείδωση των λιπαρών οξέων. Το πιο σημαντικό, το CP-640186 μπορεί να μειώσει τη σωματική μάζα λίπους και το σωματικό βάρος και να βελτιώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη, επικυρώνοντας τα ACC ως στόχους για φάρμακα κατά της παχυσαρκίας και κατά του διαβήτη. |
| CPD1592 | ND-630 | Το ND-630 είναι ένας αναστολέας ακετυλο-CoA καρβοξυλάσης (ACC). αναστέλλει τα ανθρώπινα ACC1 και ACC2 με τιμές IC50 2,1 και 6,1 nM, αντίστοιχα. |
