CPDB0099 | Κουιζαρτινίμπη; AC-010220; AC-220 | Το Quizartinib είναι αναστολέας της σχετιζόμενης με το FMS κινάσης τυροσίνης 3 (FLT3, Kd = 1,6 nM) και επιδεικνύει υψηλή εκλεκτικότητα για το FLT3 όταν δοκιμάζεται έναντι μιας ομάδας 227 επιπλέον κινασών. Αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό της ανθρώπινης κυτταρικής σειράς λευχαιμίας MV4-11, η οποία φιλοξενεί μια ομόζυγη μετάλλαξη FLT3-ITD, με τιμή IC50 0,56 nM. μοντέλο οξείας μυελογενούς λευχαιμίας FLT3-ITD και για την εξάλειψη όγκων σε μοντέλο ξενομοσχεύματος ποντικού που εξαρτάται από FLT3 στα 10 mg/kg. |