ΜΕΚ

ΓΑΤΑ #	Όνομα προϊόντος	Περιγραφή
CPDB0157	BI-847325	Το BI-847325 είναι ένας εκλεκτικός διπλός αναστολέας κινάσης MEK/Aurora με τιμές IC50 3, 25, 15, 25 και 4 nM για το X. laevis Aurora B, το ανθρώπινο Aurora A και Aurora C και το ανθρώπινο MEK1 και MEK2, αντίστοιχα. Μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη και την επιβίωση τόσο των κυτταρικών γραμμών μελανώματος που δεν έχουν λάβει θεραπεία όσο και των ανθεκτικών στα φάρμακα, μειώνοντας την έκφραση των MEK και Mcl-1 ενώ αυξάνοντας την έκφραση της προ-αποπτωτικής πρωτεΐνης Bim. Στα 70 mg/kg, το BI-847325 επάγει απόπτωση σε ξενομοσχευμένο μελάνωμα in vivo χωρίς θεραπεία και ανθεκτικό στα φάρμακα.