| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100904 | Voruciclib | Το Voruciclib, επίσης γνωστό ως P1446A-05, είναι ένας αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης ειδικός για την εξαρτώμενη από κυκλίνη κινάση 4 (CDK4) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Ο αναστολέας CDK4 P1446A-05 αναστέλλει ειδικά τη μετάβαση φάσης G1-S με τη μεσολάβηση CDK4, σταματώντας τον κυτταρικό κύκλο και αναστέλλοντας την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Η κινάση σερίνης/θρεονίνης CDK4 βρίσκεται σε σύμπλοκο με κυκλίνες G1 τύπου D και είναι η πρώτη κινάση που ενεργοποιείται κατά τη μιτογόνο διέγερση, απελευθερώνοντας κύτταρα από ένα στάδιο ηρεμίας στο στάδιο κύκλου ανάπτυξης G1/S. Τα σύμπλοκα CDK-κυκλίνης έχει αποδειχθεί ότι φωσφορυλιώνουν τον παράγοντα μεταγραφής του ρητινοβλαστώματος (Rb) στις αρχές του G1, εκτοπίζοντας τη δεακετυλάση ιστόνης (HDAC) και εμποδίζοντας τη μεταγραφική καταστολή. |
| CPD100905 | Alvocidib | Το alvocidib είναι μια συνθετική ένωση N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Ως αναστολέας της εξαρτώμενης από κυκλίνη κινάσης, το alvocidib προκαλεί διακοπή του κυτταρικού κύκλου αποτρέποντας τη φωσφορυλίωση των εξαρτώμενων από κυκλίνη κινασών (CDKs) και ρυθμίζοντας προς τα κάτω την έκφραση της κυκλίνης D1 και D3, με αποτέλεσμα τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου G1 και την απόπτωση. Αυτός ο παράγοντας είναι επίσης ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της δραστηριότητας τριφωσφορικής αδενοσίνης. Ελέγξτε για ενεργές κλινικές δοκιμές ή κλειστές κλινικές δοκιμές χρησιμοποιώντας αυτόν τον παράγοντα. |
| CPD100906 | BS-181 | Ο BS-181 είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας CDK για το CDK7 με IC(50) 21 nmol/L. Η δοκιμή άλλων CDKs καθώς και άλλων 69 κινασών έδειξε ότι το BS-181 ανέστειλε το CDK2 μόνο σε συγκεντρώσεις χαμηλότερες από 1 micromol/L, με το CDK2 να αναστέλλεται 35 φορές λιγότερο ισχυρά (IC(50) 880 nmol/L) από το CDK7. Στα κύτταρα MCF-7, το BS-181 ανέστειλε τη φωσφορυλίωση των υποστρωμάτων CDK7, προώθησε τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου και την απόπτωση για να αναστείλει την ανάπτυξη καρκινικών κυτταρικών γραμμών και έδειξε αντικαρκινικά αποτελέσματα in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Το Riviciclib, επίσης γνωστό ως P276-00, είναι ένας αναστολέας της κινάσης που εξαρτάται από τη φλαβόνη και την κυκλίνη (CDK) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Το P276-00 δεσμεύεται εκλεκτικά και αναστέλλει τα Cdk4/κυκλίνη D1, Cdk1/κυκλίνη Β και Cdk9/κυκλίνη Τ1, κινάσες σερίνης/θρεονίνης που παίζουν βασικό ρόλο στη ρύθμιση του κυτταρικού κύκλου και του κυτταρικού πολλαπλασιασμού. Η αναστολή αυτών των κινασών οδηγεί σε διακοπή του κυτταρικού κύκλου κατά τη διάρκεια της μετάβασης G1/S, οδηγώντας έτσι σε επαγωγή απόπτωσης και αναστολή του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων. |
| CPD100908 | MC180295 | Ο MC180295 είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας CDK9 (IC50 = 5 ηΜ). (Το MC180295 έχει ευρεία αντικαρκινική δράση in vitro και είναι αποτελεσματικό σε μοντέλα καρκίνου in vivo. Επιπλέον, η αναστολή CDK9 ευαισθητοποιείται στον αναστολέα του ανοσοποιητικού σημείου ελέγχου α-PD-1 in vivo, καθιστώντας τον εξαιρετικό στόχο για επιγενετική θεραπεία του καρκίνου. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Ο LDC000067 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας CDK9. Το LDC000067 ανέστειλε την in vitro μεταγραφή με τρόπο ανταγωνιστικό για το ATP και δοσοεξαρτώμενο. Το προφίλ γονιδιακής έκφρασης των κυττάρων που υποβλήθηκαν σε αγωγή με LDC000067 έδειξε επιλεκτική μείωση των βραχύβιων mRNAs, συμπεριλαμβανομένων σημαντικών ρυθμιστών του πολλαπλασιασμού και της απόπτωσης. Η ανάλυση της de novo σύνθεσης RNA πρότεινε ένα ευρύ θετικό ρόλο του CDK9. Σε μοριακό και κυτταρικό επίπεδο, το LDC000067 αναπαρήγαγε επιδράσεις χαρακτηριστικές της αναστολής CDK9, όπως ενισχυμένη παύση της RNA πολυμεράσης II στα γονίδια και, το πιο σημαντικό, επαγωγή απόπτωσης σε καρκινικά κύτταρα. Το LDC000067 αναστέλλει την εξαρτώμενη από P-TEFb in vitro μεταγραφή. Επάγει απόπτωση in vitro και in vivo σε συνδυασμό με το BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Το SEL120-34A είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας CDK8 ενεργός σε κύτταρα AML με υψηλά επίπεδα φωσφορυλίωσης σερίνης των περιοχών μετενεργοποίησης STAT1 και STAT5. Το EL120-34A αναστέλλει τη φωσφορυλίωση των STAT1 S727 και STAT5 S726 σε καρκινικά κύτταρα in vitro. Κατά συνέπεια, η ρύθμιση της μεταγραφής που εξαρτάται από STATs και NUP98-HOXA9 έχει παρατηρηθεί ως κυρίαρχος μηχανισμός δράσης in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Το MSC2530818 είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και βιοδιαθέσιμος από το στόμα αναστολέας CDK8 με CDK8 IC50 = 2,6 nM. Πρόβλεψη ανθρώπινης PK: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Το CYC065 είναι ένας δεύτερης γενιάς, από του στόματος διαθέσιμος ανταγωνιστικός αναστολέας των κινασών CDK2/CDK9 ATP με πιθανές αντινεοπλασματικές και χημειοπροστατευτικές δράσεις. |
| CPDB1594 | THZ531 | Το THZ531 είναι ένας ομοιοπολικός αναστολέας CDK12 και CDK13. Οι εξαρτώμενες από την κυκλίνη κινάσες 12 και 13 (CDK12 και CDK13) παίζουν κρίσιμους ρόλους στη ρύθμιση της γονιδιακής μεταγραφής. |
| CPDB1587 | THZ2 | Το THZ2, ένα ανάλογο της THZ1, με δυνατότητα θεραπείας του Τριπλά αρνητικού καρκίνου του μαστού (TNBC), είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας CDK7 που υπερνικά την αστάθεια της THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 ηΜ. Κύτταρα TNBC= 10 ηΜ |
