Φλιμπανσερίνη

Χημική ονομασία:

Υδροχλωρική 1-(2-(4-(3-(τριφθορομεθυλ)φαινυλ)πιπεραζιν-1-υλ)αιθυλ)-1Η-βενζο[d]ιμιδαζολ-2(3Η)-όνη

Κωδικός SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Κλειδί InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Λέξη-κλειδί:

Flibanserin, 167933-07-5

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Η φλιμπανσερίνη είναι πλήρης αγωνιστής του υποδοχέα 5-HT1A (Ki = 1 nM) και, με χαμηλότερη συγγένεια, ως ανταγωνιστής του υποδοχέα 5-HT2A (Ki = 49 nM) και ανταγωνιστής ή πολύ ασθενής μερικός αγωνιστής του υποδοχέα D4 ( Ki = 4–24 nM). Παρά την πολύ μεγαλύτερη συγγένεια της flibanserin για τον υποδοχέα 5-HT1A, και για άγνωστους λόγους, η flibanserin καταλαμβάνει τους υποδοχείς 5-HT1A και 5-HT2A in vivo με παρόμοια ποσοστά. Η φλιμπανσερίνη έχει επίσης χαμηλή συγγένεια για τον υποδοχέα 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) και τον υποδοχέα 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), των οποίων συμπεριφέρεται ως ανταγωνιστής. Η φλιμπανσερίνη ενεργοποιεί κατά προτίμηση τους υποδοχείς 5-HT1A στον προμετωπιαίο φλοιό, επιδεικνύοντας περιφερειακή επιλεκτικότητα και έχει βρεθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης και μειώνει τα επίπεδα σεροτονίνης στον προμετωπιαίο φλοιό του αρουραίου, ενέργειες που προσδιορίστηκε ότι προκαλούνται από την ενεργοποίηση του 5-HT1A υποδοχέα.[12] Ως εκ τούτου, η φλιμπανσερίνη έχει περιγραφεί ως αντιαναστολέας νορεπινεφρίνης-ντοπαμίνης (NDDI). Το Flibanserin εγκρίθηκε τον Αύγουστο του 2015 για τη θεραπεία προεμμηνοπαυσιακών γυναικών με διαταραχή υποκινητικής σεξουαλικής επιθυμίας (HSDD).

Στόχος: 5HT