| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD2809 | AMG-510 | Ο AMG-510 είναι ένας ισχυρός ομοιοπολικός αναστολέας KRAS G12C. Το AMG-510 στοχεύει επιλεκτικά το μετάλλαγμα KRAS p.G12C, είτε σε επίπεδο DNA, RNA ή πρωτεΐνης, και αποτρέπει, μέσω ενός ακόμη μη διευκρινισμένου τρόπου, την έκφραση και/ή τη σηματοδότηση κυττάρων όγκου μέσω του μεταλλάγματος KRAS p.G12C. Αυτό μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη σε κύτταρα όγκου που εκφράζουν το KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-ισομερές | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | trihydrochloride diABZI STING agonist-1 | Το diABZI STING αγωνιστής-1 (τριυδροχλωρικό) είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των γονιδίων ιντερφερόνης (STING) αγωνιστής υποδοχέα, με EC50 130, 186 nM για τον άνθρωπο και τον ποντικό, αντίστοιχα. |
| CPD101234 | diABZI STING αγωνιστής-1 (Ταυτομερισμός) | DiABZI STING αγωνιστής-1 Ο ταυτομερισμός (ένωση 3) είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των γονιδίων ιντερφερόνης (STING) αγωνιστής υποδοχέα, με EC50 130, 186 nM για τον άνθρωπο και τον ποντικό, αντίστοιχα. |
| CPD101233 | diABZI STING αγωνιστής-1 | Το diABZI STING αγωνιστής-1 είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των γονιδίων ιντερφερόνης (STING) αγωνιστής υποδοχέα, με EC50 130, 186 nM για τον άνθρωπο και τον ποντικό, αντίστοιχα. |
| CPD101232 | STING αγωνιστής-4 | Ο αγωνιστής STING-4 είναι ένας διεγέρτης του αγωνιστή υποδοχέα Γονιδίων Ιντερφερόνης (STING) με φαινομενική ανασταλτική σταθερά (IC50) 20 nM. Το STING agonist-4 είναι μια ένωση δύο συμμετριών που βασίζεται στην αμιδοβενζιμιδαζόλη (ABZI) για τη δημιουργία συνδεδεμένων ABZIs (diABZIs) με ενισχυμένη δέσμευση στο STING και την κυτταρική λειτουργία |
| CPD101231 | STING αγωνιστής-3 | Ο STING αγωνιστής-3, που εξάγεται από το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας WO2017175147A1 (παράδειγμα 10), είναι ένας εκλεκτικός και μη νουκλεοτιδικός αγωνιστής STING μικρού μορίου με pEC50 και pIC50 7,5 και 9,5, αντίστοιχα. Το STING agonist-3 έχει ανθεκτική αντικαρκινική δράση και τεράστιες δυνατότητες βελτίωσης της θεραπείας του καρκίνου |
| CPD100904 | Voruciclib | Το Voruciclib, επίσης γνωστό ως P1446A-05, είναι ένας αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης ειδικός για την εξαρτώμενη από κυκλίνη κινάση 4 (CDK4) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Ο αναστολέας CDK4 P1446A-05 αναστέλλει ειδικά τη μετάβαση φάσης G1-S με τη μεσολάβηση CDK4, σταματώντας τον κυτταρικό κύκλο και αναστέλλοντας την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Η κινάση σερίνης/θρεονίνης CDK4 βρίσκεται σε σύμπλοκο με κυκλίνες G1 τύπου D και είναι η πρώτη κινάση που ενεργοποιείται κατά τη μιτογόνο διέγερση, απελευθερώνοντας κύτταρα από ένα στάδιο ηρεμίας στο στάδιο κύκλου ανάπτυξης G1/S. Τα σύμπλοκα CDK-κυκλίνης έχει αποδειχθεί ότι φωσφορυλιώνουν τον παράγοντα μεταγραφής του ρητινοβλαστώματος (Rb) στις αρχές του G1, εκτοπίζοντας τη δεακετυλάση ιστόνης (HDAC) και εμποδίζοντας τη μεταγραφική καταστολή. |
| CPD100905 | Alvocidib | Το alvocidib είναι μια συνθετική ένωση N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone. Ως αναστολέας της εξαρτώμενης από κυκλίνη κινάσης, το alvocidib προκαλεί διακοπή του κυτταρικού κύκλου αποτρέποντας τη φωσφορυλίωση των εξαρτώμενων από κυκλίνη κινασών (CDKs) και ρυθμίζοντας προς τα κάτω την έκφραση της κυκλίνης D1 και D3, με αποτέλεσμα τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου G1 και την απόπτωση. Αυτός ο παράγοντας είναι επίσης ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της δραστηριότητας τριφωσφορικής αδενοσίνης. Ελέγξτε για ενεργές κλινικές δοκιμές ή κλειστές κλινικές δοκιμές χρησιμοποιώντας αυτόν τον παράγοντα. |
| CPD100906 | BS-181 | Ο BS-181 είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας CDK για το CDK7 με IC(50) 21 nmol/L. Η δοκιμή άλλων CDKs καθώς και άλλων 69 κινασών έδειξε ότι το BS-181 ανέστειλε το CDK2 μόνο σε συγκεντρώσεις χαμηλότερες από 1 micromol/L, με το CDK2 να αναστέλλεται 35 φορές λιγότερο ισχυρά (IC(50) 880 nmol/L) από το CDK7. Στα κύτταρα MCF-7, το BS-181 ανέστειλε τη φωσφορυλίωση των υποστρωμάτων CDK7, προώθησε τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου και την απόπτωση για να αναστείλει την ανάπτυξη καρκινικών κυτταρικών γραμμών και έδειξε αντικαρκινικά αποτελέσματα in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Το Riviciclib, επίσης γνωστό ως P276-00, είναι ένας αναστολέας της κινάσης που εξαρτάται από τη φλαβόνη και την κυκλίνη (CDK) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Το P276-00 δεσμεύεται εκλεκτικά και αναστέλλει τα Cdk4/κυκλίνη D1, Cdk1/κυκλίνη Β και Cdk9/κυκλίνη Τ1, κινάσες σερίνης/θρεονίνης που παίζουν βασικό ρόλο στη ρύθμιση του κυτταρικού κύκλου και του κυτταρικού πολλαπλασιασμού. Η αναστολή αυτών των κινασών οδηγεί σε διακοπή του κυτταρικού κύκλου κατά τη διάρκεια της μετάβασης G1/S, οδηγώντας έτσι σε επαγωγή απόπτωσης και αναστολή του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων. |
| CPD100908 | MC180295 | Ο MC180295 είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας CDK9 (IC50 = 5 ηΜ). (Το MC180295 έχει ευρεία αντικαρκινική δράση in vitro και είναι αποτελεσματικό σε μοντέλα καρκίνου in vivo. Επιπλέον, η αναστολή CDK9 ευαισθητοποιείται στον αναστολέα του ανοσοποιητικού σημείου ελέγχου α-PD-1 in vivo, καθιστώντας τον εξαιρετικό στόχο για επιγενετική θεραπεία του καρκίνου. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Ο LDC000067 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας CDK9. Το LDC000067 ανέστειλε την in vitro μεταγραφή με τρόπο ανταγωνιστικό για το ATP και δοσοεξαρτώμενο. Το προφίλ γονιδιακής έκφρασης των κυττάρων που υποβλήθηκαν σε αγωγή με LDC000067 έδειξε επιλεκτική μείωση των βραχύβιων mRNAs, συμπεριλαμβανομένων σημαντικών ρυθμιστών του πολλαπλασιασμού και της απόπτωσης. Η ανάλυση της de novo σύνθεσης RNA πρότεινε ένα ευρύ θετικό ρόλο του CDK9. Σε μοριακό και κυτταρικό επίπεδο, το LDC000067 αναπαρήγαγε επιδράσεις χαρακτηριστικές της αναστολής CDK9, όπως ενισχυμένη παύση της RNA πολυμεράσης II στα γονίδια και, το πιο σημαντικό, επαγωγή απόπτωσης σε καρκινικά κύτταρα. Το LDC000067 αναστέλλει την εξαρτώμενη από P-TEFb in vitro μεταγραφή. Επάγει απόπτωση in vitro και in vivo σε συνδυασμό με το BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Το SEL120-34A είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας CDK8 ενεργός σε κύτταρα AML με υψηλά επίπεδα φωσφορυλίωσης σερίνης των περιοχών μετενεργοποίησης STAT1 και STAT5. Το EL120-34A αναστέλλει τη φωσφορυλίωση των STAT1 S727 και STAT5 S726 σε καρκινικά κύτταρα in vitro. Κατά συνέπεια, η ρύθμιση της μεταγραφής που εξαρτάται από STATs και NUP98-HOXA9 έχει παρατηρηθεί ως κυρίαρχος μηχανισμός δράσης in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | Το UNC2541 είναι ένας ισχυρός και ειδικός για το MerTK αναστολέας που εμφανίζει υπομικρομοριακή ανασταλτική δράση στην κυτταρική ELISA. Επιπλέον, μια δομή ακτίνων Χ πρωτεΐνης MerTK σε σύμπλοκο με 11 επιλύθηκε για να δείξει ότι αυτοί οι μακρόκυκλοι συνδέονται στον θύλακα MerTK ATP. Το UNC2541 έδειξε IC50 MerTH=4,4 nM. IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Ο RU-302 είναι ένας νέος αναστολέας pan-tam, που εμποδίζει τη διεπαφή μεταξύ της εξωτομέας tam ig1 και του τομέα gas6 lg, αναστέλλοντας δυναμικά τις κυτταρικές σειρές αναφοράς axl και τις καρκινικές κυτταρικές σειρές εγγενών υποδοχέων tam |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Ο CT-053, επίσης γνωστός ως DE-120, είναι ένας αναστολέας VEGF και PDGF δυνητικά για τη θεραπεία της υγρής εκφύλισης της ωχράς κηλίδας που σχετίζεται με την ηλικία. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Ο SGI-7079 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας Axl με πιθανή αντικαρκινική δράση. Το SGI-7079 ανέστειλε αποτελεσματικά την ενεργοποίηση του Axl παρουσία εξωγενούς συνδέτη Gas6. Το SGI-7079 ανέστειλε την ανάπτυξη του όγκου με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Το Axl είναι ένας πιθανός θεραπευτικός στόχος για την υπέρβαση της αντίστασης στον αναστολέα EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | Το 2-D08 είναι μια συνθετική φλαβόνη που αναστέλλει τη σουμοϋλίωση. Το 2-D08 έδειξε αντισυσσωματωτική και νευροπροστατευτική δράση |
| CPD100740 | Dubermatinib | Το dubermatinib, γνωστό και ως TP-0903, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας AXL. Το TP-0903 επάγει μαζική απόπτωση σε κύτταρα CLL B με τιμές LD50 νανομοριακού εύρους. Ο συνδυασμός του TP-0903 με αναστολείς BTK αυξάνει την απόπτωση των Β-κυττάρων CLL Η υπερέκφραση AXL είναι ένα επαναλαμβανόμενο θέμα που παρατηρείται σε πολλαπλούς τύπους όγκων που έχουν αποκτήσει αντοχή σε διάφορους παράγοντες. Η θεραπεία καρκινικών κυττάρων με TP-0903 αντιστρέφει τον μεσεγχυματικό φαινότυπο σε πολλαπλά μοντέλα και ευαισθητοποιεί τα καρκινικά κύτταρα στη θεραπεία με άλλους στοχευμένους παράγοντες. Η χορήγηση του TP-0903 είτε ως μεμονωμένος παράγοντας είτε σε συνδυασμό με αναστολείς BTK μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία ασθενών με ΧΛΛ. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ο NPS-1034 είναι ένας νέος αναστολέας MET, ο οποίος αναστέλλει τον ενεργοποιημένο υποδοχέα MET και τους ιδιοσυστατικά ενεργούς μεταλλάκτες του. Το NPS-1034, αναστέλλει διάφορες ιδιοσυστατικά ενεργές μεταλλαγμένες μορφές MET καθώς και MET άγριου τύπου που ενεργοποιείται από HGF. Το NPS-1034 ανέστειλε τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων που εκφράζουν ενεργοποιημένο MET και προώθησε την υποχώρηση όγκων που σχηματίστηκαν από τέτοια κύτταρα σε ένα μοντέλο ξενομοσχεύματος ποντικού μέσω αντι-αγγειογενετικών και προ-αποπτωτικών δράσεων. Το NPS-1034 ανέστειλε επίσης την διεγειρόμενη από HGF ενεργοποίηση της σηματοδότησης MET παρουσία ή απουσία ορού. Συγκεκριμένα, το NPS-1034 ανέστειλε τρεις παραλλαγές MET που είναι ανθεκτικές στους αναστολείς MET SU11274, NVP-BVU972 και PHA665752. |
| CPD100738 | Γλεσατινίμπη | Η γλεσατινίμπη, γνωστή και ως MGCD-265, είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος, μικρομοριακού, αναστολέας της τυροσινικής κινάσης πολλαπλών στόχων με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Το MGCD265 δεσμεύεται και αναστέλλει τη φωσφορυλίωση αρκετών κινασών τυροσίνης υποδοχέα (RTKs), συμπεριλαμβανομένου του υποδοχέα c-Met (υποδοχέας αυξητικού παράγοντα ηπατοκυττάρων). τον υποδοχέα Tek/Tie-2. αγγειακός υποδοχέας ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGFR) τύποι 1, 2 και 3. και τον υποδοχέα 1 που διεγείρει τα μακροφάγα (MST1R ή RON). |
