| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD9470 | Obeticholic-Acid | Το Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) είναι ένα νέο παράγωγο του χολικού οξέος που δρα ως ισχυρός και εκλεκτικός αγωνιστής FXR επιδεικνύοντας αντιχολερετική δράση σε ένα in vivo μοντέλο χολόστασης επίμυος. Αναστέλλει τη φλεγμονή και τη μετανάστευση των λείων μυϊκών κυττάρων των αγγείων, καθώς επίσης προάγει τη διαφοροποίηση των λιποκυττάρων και ρυθμίζει τη λειτουργία των λιπωδών κυττάρων in vivo. |
| CPD100579 | φεξαραμίνη | Η φεξαραμίνη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα φαρνεσοειδούς Χ (FXR), ο οποίος είναι ένας πυρηνικός υποδοχέας που ενεργοποιείται από χολικό οξύ που ελέγχει τη σύνθεση, τη σύζευξη και τη μεταφορά του χολικού οξέος, καθώς και τον μεταβολισμό των λιπιδίων μέσω δράσεων στο ήπαρ και το έντερο. Το Fexaramine έχει 100 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για το FXR από τις φυσικές ενώσεις και περιέγραψε τους γονιδιωματικούς στόχους και τη θέση δέσμευσης στο FXR. Όταν χορηγήθηκε από το στόμα σε ποντίκια, η φεξαραμίνη παρήγαγε επιλεκτικές δράσεις μέσω των υποδοχέων FXR στα έντερα. |
| CPD100577 | Λιθοχολικό οξύ | Η λεβαλορφάνη, γνωστή και ως τρυγική λεβαλορφάνη (USAN), είναι ένας διαμορφωτής οπιοειδών της οικογένειας των μορφινανών που χρησιμοποιείται ως οπιοειδή αναλγητικό και ανταγωνιστής/αντίδοτο των οπιοειδών. Δρα ως ανταγωνιστής του υποδοχέα μ-οπιοειδών (MOR) και ως αγωνιστής του υποδοχέα κ-οπιοειδών (KOR) και ως αποτέλεσμα, αναστέλλει τις επιδράσεις ισχυρότερων παραγόντων με μεγαλύτερη εγγενή δραστηριότητα όπως η μορφίνη ενώ ταυτόχρονα παράγει αναλγησία. . Ως αγωνιστής του KOR, το levallorphan μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ψυχικές αντιδράσεις σε επαρκείς δόσεις, συμπεριλαμβανομένων παραισθήσεων, διάστασης και άλλων ψυχομιμητικών επιδράσεων, δυσφορίας, άγχους, σύγχυσης, ζάλης, αποπροσανατολισμού, αποπραγματοποίησης, αισθήματα μέθης και παράξενα, ασυνήθιστα ή ενοχλητικά όνειρα . (Πηγή: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofexorate-Isopropyl | Το turofexorate isopropyl, επίσης γνωστό ως WAY-362450 και XL335, είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός, εκλεκτικός και από του στόματος δραστικός αγωνιστής του υποδοχέα farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), ο οποίος εξασθενεί τη φλεγμονή του ήπατος και ίνωση σε μοντέλο ποντικού μη αλκοολικής στεατοηπατίτιδας |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X υποδοχέας (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性. |
| CPD1549 | Tropifexor | Το Tropifexor είναι ένας νέος και εξαιρετικά ισχυρός αγωνιστής του FXR με EC50 0,2 nM. |
