| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100567 | GW501516 | Το GW501516 είναι ένας συνθετικός PPARδ-ειδικός αγωνιστής που εμφανίζει υψηλή συγγένεια για PPARδ (Ki=1,1 nM) με > 1000 φορές επιλεκτικότητα έναντι των PPARα και PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Το Elafibranor, γνωστό και ως GFT-505, είναι ένας διπλός αγωνιστής PPARα/δ. Το Elafibranoris μελετάται επί του παρόντος για τη θεραπεία καρδιομεταβολικών ασθενειών, συμπεριλαμβανομένου του διαβήτη, της αντίστασης στην ινσουλίνη, της δυσλιπιδαιμίας και της μη αλκοολικής λιπώδους νόσου του ήπατος (NAFLD). |
| CPD100565 | Μπαβατσινίνα | Το Bavachinina είναι ένας νέος φυσικός αγωνιστής pan-PPAR από τον καρπό του παραδοσιακού κινέζικου βοτάνου μαλαϊτέa scurfpea για τη μείωση της γλυκόζης. Δείχνει ισχυρότερες δραστηριότητες με PPAR-γ από ό,τι με PPAR-α και PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l και 8,07 μmol/l σε κύτταρα 293T, αντίστοιχα). |
| CPD100564 | Τρογλιταζόνη | Η τρογλιταζόνη, επίσης γνωστή ως CI991, είναι ένας ισχυρός αγωνιστής PPAR. Η τρογλιταζόνη είναι ένα αντιδιαβητικό και αντιφλεγμονώδες φάρμακο και μέλος της κατηγορίας φαρμάκων των θειαζολιδινεδιονών. Συνταγογραφήθηκε για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 στην Ιαπωνία Η τρογλιταζόνη, όπως και οι άλλες θειαζολιδινεδιόνες (πιογλιταζόνη και ροσιγλιταζόνη), δρα ενεργοποιώντας τους υποδοχείς που ενεργοποιούνται από τον πολλαπλασιαστή υπεροξισωμάτων (PPARs). Η τρογλιταζόνη είναι ένας συνδέτης τόσο του PPARα όσο και – πιο ισχυρά – του PPARγ |
| CPD100563 | Γλαβριδίνη | Η γλαβριδίνη, ένα από τα ενεργά φυτοχημικά στο εκχύλισμα γλυκόριζας, συνδέεται και ενεργοποιεί την περιοχή δέσμευσης συνδέτη του PPARγ, καθώς και τον υποδοχέα πλήρους μήκους. Είναι επίσης ένας θετικός ρυθμιστής υποδοχέα GABAA που προάγει την οξείδωση των λιπαρών οξέων και βελτιώνει τη μάθηση και τη μνήμη. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Το Pseudoginsenoside F11, ένα φυσικό προϊόν που βρίσκεται στο αμερικανικό ginseng αλλά όχι στο ασιατικό ginseng, είναι ένας νέος μερικός αγωνιστής PPARγ. |
| CPD100560 | Μπεζαφιμπράτη | Η βεζαφιβράτη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα άλφα που ενεργοποιείται από τον πολλαπλασιαστή υπεροξισωμάτων (PPARalpha) με αντιλιπιδαιμική δράση. Η βεζαφιβράτη είναι ένα φάρμακο φιμπράτης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας. Η βεζαφιβράτη μειώνει τα επίπεδα τριγλυκεριδίων, αυξάνει τα επίπεδα χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας και μειώνει τα επίπεδα ολικής και χαμηλής πυκνότητας χοληστερόλης λιποπρωτεΐνης. Διατίθεται συνήθως στην αγορά ως Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | Το GW0742, επίσης γνωστό ως GW610742 και GW0742X είναι ένας PPARδ/β αγωνιστής. Το GW0742 Επάγει την πρώιμη νευρωνική ωρίμανση των φλοιωδών μεταμιτωτικών νευρώνων. Το GW0742 προλαμβάνει την υπέρταση, την αγγειακή φλεγμονώδη και οξειδωτική κατάσταση και τη δυσλειτουργία του ενδοθηλίου στην παχυσαρκία που προκαλείται από τη διατροφή. Το GW0742 έχει άμεσες προστατευτικές επιδράσεις στην υπερτροφία της δεξιάς καρδιάς. Το GW0742 μπορεί να ενισχύσει τον μεταβολισμό των λιπιδίων στην καρδιά τόσο in vivo όσο και in vitro. |
| CPD100558 | Πιογλιταζόνη | Η υδροχλωρική πιογλιταζόνη είναι μια ένωση θειαζολιδινεδιόνης που περιγράφεται ότι παράγει αντιφλεγμονώδη και αντιαρτηριοσκληρωτικά αποτελέσματα. Η πιογλιταζόνη έχει αποδειχθεί ότι προλαμβάνει τη στεφανιαία φλεγμονή και την αρτηριοσκλήρωση που προκαλείται από το L-NAME και καταστέλλει το αυξημένο mRNA του TNF-α που παράγεται από τραυματισμό του γαστρικού βλεννογόνου που προκαλείται από την ασπιρίνη. Η υδροχλωρική πιογλιταζόνη είναι ένας ενεργοποιητής του PPAR γ |
| CPD100557 | Ροσιγλιταζόνη | Η ροσιγλιταζόνη είναι ένα αντιδιαβητικό φάρμακο στην κατηγορία φαρμάκων της θειαζολιδινεδιόνης. Λειτουργεί ως ευαισθητοποιητής ινσουλίνης, δεσμεύοντας τους υποδοχείς PPAR στα λιποκύτταρα και καθιστώντας τα κύτταρα πιο ευαίσθητα στην ινσουλίνη. Η ροσιγλιταζόνη είναι μέλος της κατηγορίας φαρμάκων της θειαζολιδινεδιόνης. Οι θειαζολιδινεδιόνες δρουν ως ευαισθητοποιητές στην ινσουλίνη. Μειώνουν τις συγκεντρώσεις γλυκόζης, λιπαρών οξέων και ινσουλίνης στο αίμα. Λειτουργούν δεσμεύοντας τους υποδοχείς που ενεργοποιούνται από τον πολλαπλασιαστή υπεροξισωμάτων (PPARs). Οι PPAR είναι μεταγραφικοί παράγοντες που βρίσκονται στον πυρήνα και ενεργοποιούνται από συνδέτες όπως οι θειαζολιδινεδιόνες. Οι θειαζολιδινεδιόνες εισέρχονται στο κύτταρο, συνδέονται με τους πυρηνικούς υποδοχείς και μεταβάλλουν την έκφραση των γονιδίων. |
| CPD100556 | GSK0660 | Ο GSK0660 είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής PPARδ. Το GSK0660 ρύθμισε διαφορικά 273 μεταγραφές σε κύτταρα που είχαν υποστεί αγωγή με TNFa σε σύγκριση με τον TNFa μόνο. Μια ανάλυση οδού αποκάλυψε τον εμπλουτισμό της σηματοδότησης υποδοχέα κυτοκίνης-κυτοκίνης. Συγκεκριμένα, το GSK0660 αναστέλλει την επαγόμενη από τον TNFα ρύθμιση προς τα πάνω του CCL8, μιας χημειοκίνης που εμπλέκεται στη στρατολόγηση λευκοκυττάρων. Το GSK0660 αναστέλλει την επίδραση του TNFα στις εκφράσεις των κυτοκινών που εμπλέκονται στη στρατολόγηση λευκοκυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των CCL8, CCL17 και CXCL10 και επομένως μπορεί να εμποδίσει τη λευκοστάση του αμφιβληστροειδούς που προκαλείται από τον TNFa. |
| CPD100555 | Οροξίνη-Α | Η οροξίνη Α, ένα ενεργό συστατικό που απομονώνεται από το βότανο Oroxylum indicum (L.) Kurz, ενεργοποιεί το PPARγ και αναστέλλει την α-γλυκοσιδάση, ασκώντας αντιοξειδωτική δράση. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Το AZ6102 είναι ένας ισχυρός αναστολέας TNKS1/2 που έχει 100πλάσια εκλεκτικότητα έναντι άλλων ενζύμων της οικογένειας PARP και εμφανίζει αναστολή της οδού Wnt 5 nM στα κύτταρα DLD-1. Το AZ6102 μπορεί να σκευαστεί καλά σε ένα κλινικά σχετικό ενδοφλέβιο διάλυμα στα 20 mg/mL, έχει επιδείξει καλή φαρμακοκινητική σε προκλινικά είδη και παρουσιάζει χαμηλή εκροή Caco2 για την αποφυγή πιθανών μηχανισμών αντίστασης στον όγκο. Η κανονική οδός Wnt παίζει σημαντικό ρόλο στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στην ομοιόσταση των ιστών των ενηλίκων και στον καρκίνο. Οι μεταλλάξεις της βλαστικής σειράς πολλών συστατικών της οδού Wnt, όπως η Axin, η APC και η β-κατενίνη, μπορούν να οδηγήσουν σε ογκογένεση. Η αναστολή της καταλυτικής περιοχής πολυ(ADP-ριβόζης) πολυμεράσης (PARP) των τανκυρασών (TNKS1 και TNKS2) είναι γνωστό ότι αναστέλλει την οδό Wnt μέσω αυξημένης σταθεροποίησης της Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | Το KRP297, επίσης γνωστό ως MK-0767 και MK-767, είναι ένας αγωνιστής PPAR που δυνητικά για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 και της δυσλιπιδαιμίας. Όταν χορηγήθηκε σε ποντίκια ob/ob, το KRP-297 (0,3 έως 10 mg/kg) μείωσε τα επίπεδα γλυκόζης και ινσουλίνης στο πλάσμα και βελτίωσε τη μειωμένη πρόσληψη 2DG που διεγείρεται από την ινσουλίνη στον πέλμα με τρόπο δοσοεξαρτώμενο. Η θεραπεία με KRP-297 είναι χρήσιμη για την πρόληψη της ανάπτυξης διαβητικών συνδρόμων εκτός από τη βελτίωση της εξασθενημένης μεταφοράς γλυκόζης στους σκελετικούς μυς. |
| CPD100543 | Ινολιταζόνη | Η ινολιταζόνη, επίσης γνωστή ως Efatutazone, CS-7017 και RS5444, είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας PAPR-γάμα με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Η ινολιταζόνη συνδέεται και ενεργοποιεί τον υποδοχέα γάμμα που ενεργοποιείται με πολλαπλασιασμό υπεροξισωμάτων (PPAR-γάμα), ο οποίος μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την επαγωγή διαφοροποίησης και απόπτωσης κυττάρων όγκου, καθώς και μείωση του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων. Το PPAR-γάμα είναι ένας υποδοχέας πυρηνικής ορμόνης και ένας μεταγραφικός παράγοντας ενεργοποιούμενος από συνδέτη που ελέγχει την έκφραση γονιδίου που εμπλέκεται σε τέτοιες κυτταρικές διεργασίες όπως η διαφοροποίηση, η απόπτωση, ο έλεγχος του κυτταρικού κύκλου, η καρκινογένεση και η φλεγμονή. Ελέγξτε για ενεργές κλινικές δοκιμές ή κλειστές κλινικές δοκιμές χρησιμοποιώντας αυτόν τον παράγοντα. (Θησαυρός NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | Το GW6471 είναι ένας ανταγωνιστής PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). Το GW6471 ενισχύει τη συγγένεια δέσμευσης της περιοχής δέσμευσης συνδέτη PPAR α στις πρωτεΐνες συν-κατασταλτών SMRT και NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Το Lanifibranor, επίσης γνωστό ως IVA-337, είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων που ενεργοποιούνται από τον πολλαπλασιαστή υπεροξισωμάτων (PPAR). |
