Κουιζαρτινίμπη; AC-010220; AC-220

Χημική ονομασία:

Ν-(5-τριτ-βουτυλισοξαζολ-3-υλ)-Ν'-{4-[7-(2-μορφολιν-4-υλαιθοξυ)ιμιδαζο[2,1-b][1,3]βενζοθειαζολ-2-υλ ]φαινυλ}ουρία

Κωδικός SMILES:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

Κλειδί InChi:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Λέξη-κλειδί:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)

Περιγραφή:

Το Quizartinib είναι αναστολέας της σχετιζόμενης με το FMS κινάσης τυροσίνης 3 (FLT3, Kd = 1,6 nM) και επιδεικνύει υψηλή εκλεκτικότητα για το FLT3 όταν δοκιμάζεται έναντι μιας ομάδας 227 επιπλέον κινασών. Αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό της ανθρώπινης κυτταρικής σειράς λευχαιμίας MV4-11, η οποία φιλοξενεί μια ομόζυγη μετάλλαξη FLT3-ITD, με τιμή IC50 0,56 nM. μοντέλο οξείας μυελογενούς λευχαιμίας FLT3-ITD και για την εξάλειψη όγκων σε μοντέλο ξενομοσχεύματος ποντικού που εξαρτάται από FLT3 στα 10 mg/kg.

Στόχος: FLT3