| ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
| CPD100616 | Emricasan | Το Emricasan, γνωστό και ως IDN 6556 και PF 03491390, είναι ένας αναστολέας κασπάσης πρώτης κατηγορίας σε κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία ηπατικών παθήσεων. Το Emricasan (IDN-6556) μειώνει την ηπατική βλάβη και την ίνωση σε ένα μοντέλο ποντικού μη αλκοολικής στεατοηπατίτιδας. Το IDN6556 διευκολύνει τη μεταμόσχευση νησίδων οριακής μάζας σε ένα μοντέλο αυτομεταμόσχευσης νησίδων χοίρου. Το από του στόματος IDN-6556 μπορεί να μειώσει τη δραστηριότητα της αμινοτρανσφεράσης σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα C. Το PF-03491390 που χορηγείται από το στόμα διατηρείται στο ήπαρ για παρατεταμένες περιόδους με χαμηλή συστηματική έκθεση, ασκώντας ηπατοπροστατευτική δράση έναντι ηπατικής βλάβης που προκαλείται από άλφα-fas σε μοντέλο ποντικού . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Το QVD-OPH, επίσης γνωστό ως κινολίνη-Val-Asp-διφθοροφαινοξυμεθυλκετόνη, είναι ένας αναστολέας κασπάσης ευρέος φάσματος με ισχυρές αντιαποπτωτικές ιδιότητες. Το Q-VD-OPh αποτρέπει το νεογνικό εγκεφαλικό επεισόδιο σε αρουραίο P7: ρόλος για το φύλο. Το Q-VD-OPh έχει αντιλευχαιμικά αποτελέσματα και μπορεί να αλληλεπιδράσει με ανάλογα βιταμίνης D για να αυξήσει τη σηματοδότηση HPK1 στα κύτταρα AML. Το Q-VD-OPh μειώνει την απόπτωση που προκαλείται από τραύμα και βελτιώνει την αποκατάσταση της λειτουργίας των πίσω άκρων σε αρουραίους μετά από τραυματισμό του νωτιαίου μυελού |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Το Z-DEVD-fmk είναι ένας διαπερατός από κύτταρα, μη αναστρέψιμος αναστολέας της κασπάσης-3. Η κασπάση-3 είναι μια πρωτεάση ειδική για τον ασπαρτικό κυστεϊνυλεστέρα που παίζει κεντρικό ρόλο στην απόπτωση. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Το MDK4982, γνωστό και ως Z-IETD-FMK, είναι ένας ισχυρός, διαπερατός από κύτταρα, μη αναστρέψιμος αναστολέας της κασπάσης-8 και του γρανζύμου Β., Ο αναστολέας κασπάσης-8 II ελέγχει τη βιολογική δραστηριότητα της Κασπάσης-8. Το MDK4982 αναστέλλει αποτελεσματικά την απόπτωση που προκαλείται από τον ιό της γρίπης στα κύτταρα HeLa. Το MDK4982 αναστέλλει επίσης το granzyme B. Το MDK4982 έχει CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Το Z-VAD-FMK είναι ένας διαπερατός από κύτταρα, μη αναστρέψιμος αναστολέας παν-κασπάσης. Το Z-VAD-FMK αναστέλλει την επεξεργασία κασπάσης και την επαγωγή απόπτωσης σε κύτταρα όγκου in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Το Belnacasan, επίσης γνωστό ως VX-765, έχει σχεδιαστεί για να αναστέλλει την Κασπάση, το οποίο είναι ένα ένζυμο που ελέγχει τη δημιουργία δύο κυτοκινών, της IL-1b και της IL-18. Το VX-765 έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τις οξείες κρίσεις σε προκλινικά μοντέλα. Επιπλέον, το VX-765 έχει δείξει δραστηριότητα σε προκλινικά μοντέλα χρόνιας επιληψίας. Το VX-765 είχε χορηγηθεί σε περισσότερους από 100 ασθενείς σε κλινικές δοκιμές φάσης Ι και φάσης ΙΙα που σχετίζονται με άλλες ασθένειες, συμπεριλαμβανομένης μιας κλινικής δοκιμής φάσης ΙΙα 28 ημερών σε ασθενείς με ψωρίαση. Ολοκλήρωσε τη φάση θεραπείας μιας κλινικής δοκιμής φάσης ΙΙα του VX-765 στην οποία συμμετείχαν περίπου 75 ασθενείς με ανθεκτική στη θεραπεία επιληψία. Η διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την ασφάλεια, την ανεκτικότητα και την κλινική δραστηριότητα του VX-765. |
| CPD100610 | Μαραβιρόκ | Το Maraviroc είναι ένας αντιιικός, ισχυρός, μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των υποδοχέων CKR-5 που αναστέλλει τη δέσμευση της πρωτεΐνης περιβλήματος του ιού του HIV gp120. Το Maraviroc αναστέλλει τη δέσμευση της γ-S-GTP που διεγείρεται από το MIP-1β στις κυτταρικές μεμβράνες HEK-293, υποδεικνύοντας την ικανότητά του να αναστέλλει την εξαρτώμενη από χημειοκίνη διέγερση της ανταλλαγής GDP-GTP στο πρωτεϊνικό σύμπλεγμα CKR-5/G. Το Maraviroc αναστέλλει επίσης το κατάντη συμβάν ενδοκυτταρικής ανακατανομής ασβεστίου που προκαλείται από χημειοκίνη. |
| CPD100609 | Resatorvid | Το Resatorvid, γνωστό και ως TAK-242, είναι ένας διαπερατός από κύτταρα αναστολέας της σηματοδότησης TLR4, εμποδίζοντας την επαγόμενη από το LPS παραγωγή ΝΟ, TNF-α, IL-6 και IL-1β σε μακροφάγους με τιμές IC50 1-11 nM. Το Resatorvid συνδέεται επιλεκτικά με το TLR4 και παρεμβαίνει στις αλληλεπιδράσεις μεταξύ του TLR4 και των μορίων του προσαρμογέα του. Το Resatorvid παρέχει νευροπροστασία σε πειραματική τραυματική εγκεφαλική βλάβη: επίπτωση στη θεραπεία της ανθρώπινης εγκεφαλικής βλάβης |
| CPD100608 | ASK1-Αναστολέας-10 | Ο ASK1 Inhibitor 10 είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας της κινάσης 1 που ρυθμίζει το σήμα απόπτωσης (ASK1). Είναι επιλεκτικό για ASK1 έναντι ASK2 καθώς και για MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ και B-RAF. Αναστέλλει τις επαγόμενες από τη στρεπτοζοτοκίνη αυξήσεις στη φωσφορυλίωση της JNK και της p38 στα β κύτταρα του παγκρέατος INS-1 με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση. |
| CPD100607 | Κ811 | Το K811 είναι ένας ειδικός για το ASK1 αναστολέας που παρατείνει την επιβίωση σε ένα μοντέλο ποντικού αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης. Το K811 απέτρεψε αποτελεσματικά τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό σε κυτταρικές σειρές με υψηλή έκφραση ASK1 και σε κύτταρα GC που υπερεκφράζουν το HER2. Η θεραπεία με K811 μείωσε τα μεγέθη των όγκων ξενομοσχευμάτων με μείωση των δεικτών πολλαπλασιασμού. |
| CPD100606 | Κ812 | Το K812 είναι ένας ειδικός για το ASK1 αναστολέας που ανακαλύφθηκε ότι παρατείνει την επιβίωση σε ένα μοντέλο ποντικού αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Το MSC 2032964A είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας ASK1 (IC50 = 93 ηΜ). Αποκλείει τη φωσφορυλίωση ASK1 και p38 που προκαλείται από LPS σε καλλιεργημένα αστροκύτταρα ποντικού και καταστέλλει τη νευροφλεγμονή σε ένα μοντέλο EAE ποντικού. Το MSC 2032964A είναι βιοδιαθέσιμο από το στόμα και διεισδύει στον εγκέφαλο. |
| CPD100604 | Σελονσερτίμπ | Το Selonsertib, γνωστό και ως GS-4997, είναι ένας βιοδιαθέσιμος από το στόμα αναστολέας της κινάσης 1 που ρυθμίζει το σήμα απόπτωσης (ASK1), με πιθανές αντιφλεγμονώδεις, αντινεοπλασματικές και αντι-ινωτικές δράσεις. Το GS-4997 στοχεύει και δεσμεύεται στην περιοχή καταλυτικής κινάσης του ASK1 με ανταγωνιστικό ATP τρόπο, αποτρέποντας έτσι τη φωσφορυλίωση και την ενεργοποίησή του. Το GS-4997 αποτρέπει την παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών, ρυθμίζει προς τα κάτω την έκφραση των γονιδίων που εμπλέκονται στην ίνωση, καταστέλλει την υπερβολική απόπτωση και αναστέλλει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. |
| CPD100603 | MDK36122 | Ο MDK36122, επίσης γνωστός ως αναστολέας I H-PGDS, είναι ένας αναστολέας της συνθάσης της προσταγλανδίνης D (αιματοποιητικού τύπου). Το MDK36122 δεν έχει κωδικό όνομα και έχει CAS#1033836-12-2. Το τελευταίο 5ψήφιο χρησιμοποιήθηκε ως όνομα για εύκολη επικοινωνία. Το MDK36122 αναστέλλει επιλεκτικά το HPGDS (IC50s = 0,7 και 32 nM σε ενζυμικές και κυτταρικές δοκιμασίες, αντίστοιχα) με μικρή δραστηριότητα έναντι των σχετικών ανθρώπινων ενζύμων L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 και 5-LOX. |
| CPD100602 | Τεποξαλίνη | Tepoxalin, επίσης γνωστό ως ORF-20485. RWJ-20485; είναι ένας αναστολέας της 5-λιποξυγενάσης δυνητικά για τη θεραπεία του άσθματος, της οστεοαρθρίτιδας (ΟΑ). Η τεποξαλίνη έχει in vivo ανασταλτική δράση έναντι των COX-1, COX-2 και 5-LOX σε σκύλους στην τρέχουσα εγκεκριμένη συνιστώμενη δόση. Η τεποξαλίνη αναστέλλει τη φλεγμονή και τη μικροαγγειακή δυσλειτουργία που προκαλείται από την ακτινοβολία της κοιλιάς σε αρουραίους. Η τεποξαλίνη ενισχύει τη δραστηριότητα ενός αντιοξειδωτικού, της διθειοκαρβαμιδικής πυρρολιδίνης, στην εξασθένιση της απόπτωσης που προκαλείται από τον παράγοντα νέκρωσης όγκου άλφα στα κύτταρα WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Το Tenidap, γνωστό και ως CP-66248, είναι ένας αναστολέας COX/5-LOX και υποψήφιο αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ρυθμίζει τις κυτταροκίνες που ήταν υπό ανάπτυξη από την Pfizer ως μια πολλά υποσχόμενη πιθανή θεραπεία για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα, αλλά η Pfizer σταμάτησε την ανάπτυξη μετά την απόρριψη της έγκρισης κυκλοφορίας. από τον FDA το 1996 λόγω τοξικότητας στο ήπαρ και τα νεφρά, η οποία αποδόθηκε στους μεταβολίτες του φαρμάκου με ένα τμήμα θειοφαινίου που προκάλεσε οξειδωτική βλάβη. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Το PF-4191834 είναι ένας νέος, ισχυρός και εκλεκτικός μη οξειδοαναγωγικός αναστολέας 5-λιποξυγενάσης αποτελεσματικός στη φλεγμονή και τον πόνο. Το PF-4191834 παρουσιάζει καλή ισχύ σε προσδιορισμούς που βασίζονται σε ένζυμα και κύτταρα, καθώς και σε ένα μοντέλο οξείας φλεγμονής επίμυος. Τα αποτελέσματα της ενζυμικής δοκιμασίας δείχνουν ότι ο PF-4191834 είναι ένας ισχυρός αναστολέας 5-LOX, με IC(50) = 229 +/- 20 ηΜ. Επιπλέον, έδειξε περίπου 300-πλάσια εκλεκτικότητα για το 5-LOX έναντι του 12-LOX και του 15-LOX και δεν δείχνει καμία δραστηριότητα προς τα ένζυμα κυκλοοξυγενάσης. Επιπλέον, το PF-4191834 αναστέλλει το 5-LOX στα ανθρώπινα αιμοσφαίρια, με IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Το MK-886, επίσης γνωστό ως L 663536, είναι ανταγωνιστής λευκοτριενίων. Μπορεί να το εκτελέσει αναστέλλοντας την πρωτεΐνη ενεργοποίησης της 5-λιποξυγενάσης (FLAP), αναστέλλοντας έτσι την 5-λιποξυγενάση (5-LOX) και μπορεί να βοηθήσει στη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης. Το MK-886 αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης-1 και καταστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Το MK-886 προκαλεί αλλαγές στον κυτταρικό κύκλο και αυξάνει την απόπτωση μετά από φωτοδυναμική θεραπεία με υπερικίνη. Το MK-886 ενισχύει τη διαφοροποίηση και την απόπτωση που προκαλείται από τον παράγοντα νέκρωσης όγκου. |
| CPD100598 | L-691816 | Το L 691816 είναι ένας ισχυρός αναστολέας της αντίδρασης 5-LO τόσο in vitro όσο και σε μια σειρά μοντέλων in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Το CMI-977, γνωστό και ως LPD-977 και MLN-977, είναι ένας ισχυρός αναστολέας της 5-λιποξυγενάσης που παρεμβαίνει στην παραγωγή λευκοτριενίων και επί του παρόντος αναπτύσσεται για τη θεραπεία του χρόνιου άσθματος. Το CMI-977 αναστέλλει το μονοπάτι της κυτταρικής φλεγμονής της 5-λιποξυγενάσης (5-LO) για να εμποδίσει τη δημιουργία λευκοτριενίων, τα οποία παίζουν βασικό ρόλο στην πυροδότηση βρογχικού άσθματος. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Το CJ-13610 είναι ένας από του στόματος δραστικός αναστολέας της 5-λιποξυγενάσης (5-LO). Το CJ-13610 αναστέλλει τη βιοσύνθεση του λευκοτριενίου Β4 και ρυθμίζει την έκφραση του mRNA της IL-6 στα μακροφάγα. Είναι αποτελεσματικό σε προκλινικά μοντέλα πόνου. |
| CPD100595 | BRP-7 | Το BRP-7 είναι ένας αναστολέας της πρωτεΐνης ενεργοποίησης 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | Το TT15 είναι ένας αγωνιστής του GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | Το VU0453379 είναι ένας θετικός αλλοστερικός ρυθμιστής (PAM) που διεισδύει στο γλυκαγόνο του υποδοχέα πεπτιδίου 1 (GLP-1R) |
