ΓΑΤΑ # | Όνομα προϊόντος | Περιγραφή |
CPD100464 | Erdafitinib | Το Erdafitinib, επίσης γνωστό ως JNJ-42756493, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGFR) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Κατά την από του στόματος χορήγηση, το JNJ-42756493 δεσμεύεται και αναστέλλει τον FGFR, το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή των οδών μεταγωγής σήματος που σχετίζονται με τον FGFR και επομένως την αναστολή του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων και του θανάτου των καρκινικών κυττάρων σε καρκινικά κύτταρα που υπερεκφράζουν FGFR. Ο FGFR, που ρυθμίζεται προς τα πάνω σε πολλούς τύπους καρκινικών κυττάρων, είναι ένας υποδοχέας κινάσης τυροσίνης που είναι απαραίτητος για τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων, τη διαφοροποίηση και την επιβίωση. |
CPD3618 | TAS-120 | Το TAS-120 είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGFR) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Ο αναστολέας FGFR TAS-120 επιλεκτικά και μη αναστρέψιμα δεσμεύεται και αναστέλλει τον FGFR, γεγονός που μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή τόσο της οδού μεταγωγής σήματος με τη μεσολάβηση FGFR όσο και του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων και αυξημένο κυτταρικό θάνατο σε κύτταρα όγκου που υπερεκφράζουν FGFR. Ο FGFR είναι ένας υποδοχέας κινάσης τυροσίνης απαραίτητος για τον πολλαπλασιασμό, τη διαφοροποίηση και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων και η έκφρασή του ρυθμίζεται προς τα πάνω σε πολλούς τύπους καρκινικών κυττάρων. |
CPDB1093 | Δεραζαντινίμπη; ARQ-087 | Το Derazantinib, γνωστό και ως ARQ-087, είναι ένας βιοδιαθέσιμος από το στόμα αναστολέας του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGFR) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. |
CPDB0942 | BLU-554 | Το BLU-554 είναι ένας αναστολέας του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών 4 (FGFR4) δυνητικά για τη θεραπεία του ηπατοκυτταρικού καρκινώματος και του χολαγγειοκαρκινώματος. |
CPD0999 | H3B-6527 | Το H3B-6527 (H3 Biomedicine) είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας FGFR4 με ισχυρή αντινεοπλασματική δράση σε κυτταρικές σειρές και ποντίκια ενισχυμένες με FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | Ο FGF-401 είναι ένας αναστολέας του FGFR4 που εξάγεται από το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας WO2015059668A1, σύνθετο παράδειγμα 83. έχει IC50 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | Το AZD 4547 είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της κινάσης τυροσίνης του υποδοχέα αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGFR) με τιμές IC50 0,2, 2,5 και 1,8 nM για τα FGFR1, 2 και 3, αντίστοιχα. |
CPD3610 | BLU-9931 | Ο BLU9931 είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και μη αναστρέψιμος αναστολέας FGFR4 με IC50 3 nM, περίπου 297-, 184- και 50-πλάσια εκλεκτικότητα έναντι του FGFR1/2/3, αντίστοιχα. |