Voruciclib

Χημική ονομασία:

2-(2-χλωρο-4-(τριφθορομεθυλ)φαινυλ)-5,7-διυδροξυ-8-((2R,3S)-2-(υδροξυμεθυλ)-1-μεθυλπυρρολιδιν-3-υλ)-4Η-1-βενζοπυράνιο -4-ένα

Κωδικός SMILES:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (Ο)=CC(O)=C13

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 19)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1Η3/t12-,14+/m1/s1

Κλειδί InChi:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Λέξη-κλειδί:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

Διαλυτότητα: 

Αποθήκευση: 

Περιγραφή:

Το Voruciclib, επίσης γνωστό ως P1446A-05, είναι ένας αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης ειδικός για την εξαρτώμενη από κυκλίνη κινάση 4 (CDK4) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Ο αναστολέας CDK4 P1446A-05 αναστέλλει ειδικά τη μετάβαση φάσης G1-S με τη μεσολάβηση CDK4, σταματώντας τον κυτταρικό κύκλο και αναστέλλοντας την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Η κινάση σερίνης/θρεονίνης CDK4 βρίσκεται σε σύμπλοκο με κυκλίνες G1 τύπου D και είναι η πρώτη κινάση που ενεργοποιείται κατά τη μιτογόνο διέγερση, απελευθερώνοντας κύτταρα από ένα στάδιο ηρεμίας στο στάδιο κύκλου ανάπτυξης G1/S. Τα σύμπλοκα CDK-κυκλίνης έχει αποδειχθεί ότι φωσφορυλιώνουν τον παράγοντα μεταγραφής του ρητινοβλαστώματος (Rb) στις αρχές του G1, εκτοπίζοντας τη δεακετυλάση ιστόνης (HDAC) και εμποδίζοντας τη μεταγραφική καταστολή.

Στόχος: CDK4