Οσιμερτινίμπη μεσυλική

Χημική ονομασία:

Ν-(2-((2-(διμεθυλαμινο)αιθυλ)(μεθυλ)αμινο)-4-μεθοξυ-5-((4-(1-μεθυλ-1Η-ινδολ-3-υλ)πυριμιδιν-2-υλ)αμινο μεσυλικό φαινυλο)ακρυλαμίδιο

Κωδικός SMILES:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6Η3,(Η,30,36)(Η,29,31,32);1Η3,(Η,2,3,4)

Κλειδί InChi:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Λέξη-κλειδί:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso,Osimertinib Mesylate, 1421373-66-1

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)

Περιγραφή:

Το osimertinib, γνωστό και ως mereletinib και AZD-9291, είναι ένας αναστολέας EGFR τρίτης γενιάς, έδειξε πολλά υποσχόμενος σε προκλινικές μελέτες και παρέχει ελπίδα σε ασθενείς με προχωρημένους καρκίνους του πνεύμονα που έχουν γίνει ανθεκτικοί στους υπάρχοντες αναστολείς EGFR. Το AZD9291 είναι ιδιαίτερα δραστικό σε προκλινικά μοντέλα και είναι καλά ανεκτό σε ζωικά μοντέλα. Αναστέλλει τόσο τις ενεργοποιητικές όσο και τις ανθεκτικές μεταλλάξεις του EGFR, ενώ συγκρατεί τη φυσιολογική μορφή του EGFR που υπάρχει στα φυσιολογικά κύτταρα του δέρματος και του εντέρου, μειώνοντας έτσι τις παρενέργειες που παρουσιάζονται με τα φάρμακα που διατίθενται σήμερα. Το Osimertinib εγκρίθηκε τον Νοέμβριο του 2015.

Στόχος: EGFR