Bardoxolone methyl

Χημική ονομασία:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-μεθυλ 11-κυανο-2,2,6a,6b,9,9,12a-επταμεθυλ-10,14-διοξο-1,2,3,4 ,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-οκταδεκαϋδροπικενο-4α-καρβοξυλικό

Κωδικός SMILES:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33)25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H, 9-14,17H2,1-8H3/t20-,22?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

Κλειδί InChi:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Λέξη-κλειδί:

Bardoxolone methyl, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Methyl-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO methyl ester, 218600-53-4

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)

Περιγραφή:

Το συνθετικό τριτερπενοειδές ολεανάνης CDDO (Αριθμός είδους 81035) είναι ένας ενεργοποιητής Nrf2 που αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και προκαλεί διαφοροποίηση και απόπτωση σε διάφορα καρκινικά κύτταρα. Ο μεθυλεστέρας C-28 του CDDO (CDDO μεθυλεστέρας) αποκλείει την κυτταρική σύνθεση επαγώγιμης συνθάσης μονοξειδίου του αζώτου (iNOS) και επαγώγιμης COX-2 σε μακροφάγους ποντικού που ενεργοποιούνται με INF-γ με τιμή IC50 0,11 nM. Επάγει την απόπτωση, επάγει τη διαφοροποίηση και αναστέλλει τη φλεγμονώδη απόκριση σε διάφορα καρκινικά κύτταρα μέσω της αναστολής της σηματοδότησης κινάσης ΙκΒα/ΝF-κΒ. Ο μεθυλεστέρας CDDO έχει ισχυρή αντιδιαβητική δράση, μειώνοντας την έκφραση προφλεγμονώδους κυτοκίνης σε διαβητικούς τύπου 2 που τρέφονται με δίαιτα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά και σε ποντίκια Leprdb/db και ενεργοποιώντας την ενεργοποιημένη από AMP πρωτεϊνική κινάση και την ενεργοποίηση LKB1 σε μύες και ήπαρ

Στόχος: NF-kB