Nazartinib; EGF816; NVS-816

Χημική ονομασία:

(R,E)-N-(7-χλωρο-1-(1-(4-(διμεθυλαμινο)βουτ-2-ενοϋλ)αζεπαν-3-υλ)-1Η-βενζο[d]ιμιδαζολ-2-υλ)- 2-μεθυλισονικοτιναμίδιο

Κωδικός SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= Γ4

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Κλειδί InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Λέξη-κλειδί:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)

Περιγραφή:

Το Nazartinib, γνωστό και ως EGF816 και NVS-816, είναι ένας από του στόματος διαθέσιμος, μη αναστρέψιμος, τρίτης γενιάς, εκλεκτικός αναστολέας του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR), με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Το EGF816 συνδέεται ομοιοπολικά και αναστέλλει τη δραστηριότητα των μεταλλαγμένων μορφών του EGFR, συμπεριλαμβανομένου του μεταλλάγματος EGFR T790M, αποτρέποντας έτσι τη σηματοδότηση που προκαλείται από EGFR. Αυτό μπορεί τόσο να προκαλέσει κυτταρικό θάνατο όσο και να αναστείλει την ανάπτυξη όγκου σε κύτταρα όγκου που υπερεκφράζουν EGFR. Το EGF816 αναστέλλει κατά προτίμηση μεταλλαγμένες μορφές EGFR συμπεριλαμβανομένου του T790M, μιας δευτερογενώς επίκτητης μετάλλαξης αντίστασης, και μπορεί να έχει θεραπευτικά οφέλη σε όγκους με αντίσταση που προκαλείται από το T790M σε σύγκριση με άλλους αναστολείς κινάσης τυροσίνης EGFR.

Στόχος: EGFR