IPI-549
Λεπτομέρεια προϊόντος
Ετικέτες προϊόντων
| Μέγεθος συσκευασίας | Διαθεσιμότητα | Τιμή (USD) |
| 100 mg | Σε απόθεμα | 500 |
| 250 mg | Σε απόθεμα | 950 |
| 500 mg | Σε απόθεμα | 1300 |
| 1g | Σε απόθεμα | 1700 |
| Περισσότερα μεγέθη | Λάβετε προσφορές | Λάβετε προσφορές |
Χημική ονομασία:
(S)-2-αμινο-Ν-(1-(8-((1-μεθυλ-1Η-πυραζολ-4-υλ)αιθυνυλ)-1-οξο-2-φαινυλ-1,2-διυδροϊσοκινολιν-3-υλ )αιθυλ)πυραζολο[1,5-a]πυριμιδινο-3-καρβοξαμίδιο
Κωδικός SMILES:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
Κωδικός InChi:
InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17-33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3- 11,14-19H,1-2H3,(H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
Κλειδί InChi:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Λέξη-κλειδί:
IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8
Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO
Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).
Περιγραφή:
Το IPI-549 αναστέλλει το PI3Kγ με IC50 16 nM, με >100πλάσια εκλεκτικότητα έναντι άλλων λιπιδικών και πρωτεϊνικών κινασών (PI3Kα IC50=3,2 μM, PI3Kβ IC50=3,5 μM, PI3Kδ IC50>8,4 μM). Το IPI549 αξιολογείται για δραστηριότητα σε όλες τις ισομορφές PI3K Κατηγορίας Ι. Η συγγένεια δέσμευσης του IPI549 για το PI3K-γ προσδιορίζεται με μέτρηση των επιμέρους σταθερών ρυθμών και για τα PI3K-α, β και δ χρησιμοποιώντας τιτλοδότηση φθορισμού ισορροπίας. Το IPI549 βρέθηκε να είναι ένα αξιοσημείωτα σφιχτό συνδετικό με το PI3Kγ με Kd 290 pM και >58 φορές ασθενέστερη συγγένεια για άλλες ισομορφές PI3K Κατηγορίας Ι (PI3Kα Kd=17 nM, PI3Kβ Kd=82 nM, PI3Kδ Kd=2). Σε εξαρτώμενες από PI3K-α, -β, -γ και -δ κυτταρικές δοκιμές φωσφο-ΑΚΤ, το IPI549 επιδεικνύει εξαιρετική ισχύ PI3K-γ (IC50=1,2 ηΜ) και εκλεκτικότητα έναντι άλλων ισομορφών PI3K Κατηγορίας Ι (>146 φορές). Τα κυτταρικά IC50 για την Κατηγορία Ι PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1,2 nM), PI3Kδ (180 nM) προσδιορίζονται σε SKOV-3, 786-O, RAW 264.7, και RAJI αντίστοιχα, με παρακολούθηση κυττάρων, αναστολή του pAKT S473 με ELISA. Επιπλέον, η δόση IPI549 αναστέλλει εξαρτώμενη από το PI3Kγ μετανάστευση μακροφάγων που προέρχεται από τον μυελό των οστών (BMDM). Το IPI549 βρέθηκε επίσης ότι είναι επιλεκτικό έναντι μιας ομάδας 80 GPCR, καναλιών ιόντων και μεταφορέων στα 10 μM[1].
Στόχος: PI3Kγ,PI3Kβ
