BLU-285

Χημική ονομασία:

(S)-1-(4-φθοροφαινυλ)-1-(2-(4-(6-(1-μεθυλ-1Η-πυραζολ-4-υλ)πυρρολο[2,1-f][1,2,4 ]τριαζιν-4-υλ)πιπεραζιν-1-υλ)πυριμιδιν-5-υλ)αιθαν-1-αμίνη

Κωδικός SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= Ν3)=C2)=C1

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

Κλειδί InChi:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Λέξη-κλειδί:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Η αβαπριτινίμπη (BLU-285) έχει επιδείξει βιοχημική in vitro δραστηριότητα στο μεταλλαγμένο ένζυμο εξονίου 17 KIT, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Η κυτταρική δραστηριότητα του Avapritinib σε μεταλλάγματα KIT D816 μετράται με αυτοφωσφορυλίωση στην κυτταρική σειρά ανθρώπινης λευχαιμίας μαστοκυττάρων HMC1.2 και στην κυτταρική σειρά μαστοκυτώματος ποντικού P815 με IC50=4 και 22 nM, αντίστοιχα. Σε κύτταρα Kasumi-1, σε (8;21)-θετική κυτταρική σειρά AML με μετάλλαξη εξονίου 17 N822K KIT, η Avapritinib αναστέλλει δυναμικά την αυτοφωσφορυλίωση μεταλλαγμένου KIT N822K (IC50=40 nM), τη μετάδοση σηματοδότησης, καθώς και τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό (IC50= 75 ηΜ)[1].

Στόχος: ΚΙΤ