BLU-9931

Χημική ονομασία:

Ν-(2-((6-(2,6-διχλωρο-3,5-διμεθοξυφαινυλ)κιναζολιν-2-υλ)αμινο)-3-μεθυλφαινυλ)ακρυλαμίδιο

Κωδικός SMILES:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17 (16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) (H,29,31,32)

Κλειδί InChi:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

Λέξη-κλειδί:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Στα κύτταρα MDA-MB-453, το BLU9931 αναστέλλει δυναμικά τη φωσφορυλίωση της οδού σηματοδότησης FGFR4. Το BLU9931 αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυτταρικών γραμμών HCC που εκφράζουν ένα άθικτο σύμπλεγμα σηματοδότησης FGFR4, όπως οι κυτταρικές σειρές Hep 3B, HUH-7 και JHH-7, με EC50<1 μM. Το BLU9931 αναστέλλει επίσης τον πολλαπλασιασμό σε κυτταρικές σειρές που προέρχονται από PDX με άθικτη οδό σηματοδότησης FGFR4[1]. Το BLU9931 επάγει τη συρρίκνωση του όγκου σε μοντέλα ηπατοκυτταρικού καρκινώματος που εκφράζουν ένα λειτουργικό σύμπλεγμα συνδέτη/υποδοχέα που αποτελείται από FGF19/FGFR4/KLB και προσθέτει σε έναν αυξανόμενο κατάλογο παραγόντων κατά του FGFR4[2].

Στόχος: FGFR4