GSK2982772

Chemischer Name:

(S)-5-Benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2, 4-Triazol-3-carboxamid

SMILES-Code:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

InChi-Code:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(2 3-24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24) /t14-/m0/s1

InChi-Schlüssel:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

Stichwort:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Löslichkeit:Löslich in DMSO

Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).

Beschreibung:

GSK2982772 ist ein wirksamer und selektiver Rezeptor-interagierender Protein-1-(RIP1)-Kinase-spezifischer klinischer Kandidat für die Behandlung von entzündlichen Erkrankungen. GSK2982772 befindet sich derzeit in klinischen Phase-2a-Studien für Psoriasis, rheumatoide Arthritis und Colitis ulcerosa. GSK2982772 bindet wirksam an RIP1 mit hervorragender Kinasespezifität und weist eine hervorragende Aktivität bei der Blockierung vieler TNF-abhängiger zellulärer Reaktionen auf. RIP1 hat sich als wichtige Upstream-Kinase herausgestellt, die nachweislich Entzündungen sowohl durch Gerüst- als auch durch Kinase-spezifische Funktionen reguliert.

Ziel: RIP1