BI-3406

Chemischer Name:

N-((R)-1-(3-Amino-5-(trifluormethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)chinazolin- 4-Amin

SMILES-Code:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InChi-Code:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/m1/s1

InChi-Schlüssel:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Stichwort:

BI-3406; BI 3406; BI3406

Löslichkeit: 

Lagerung: 

Beschreibung:

BI-3406 ist ein wirksamer und selektiver SOS1::KRAS-Inhibitor (IC50=5 nM), der einen neuen Ansatz für die Behandlung von KRAS-bedingten Tumoren eröffnet. BI 3406 bindet selektiv an SOS1 und blockiert die Interaktion mit KRAS, unabhängig von der KRAS-Mutation. BI 3406 verursacht eine RAS-GTP- und pERK-Reduktion und hemmt das Zellwachstum von KRAS-mutierten Zelllinien, die die meisten typischen KRAS-Mutationen tragen (z. B. G12D, G12V, G13D und andere). BI 3406 verursacht bei oraler Verabreichung an tumortragende Mäuse einen dosisabhängigen tumorstatischen Effekt, der in Kombination mit der MEK1-Hemmung in Regressionen umgewandelt werden kann

Ziel: SOS1