SOS1

KATZE #	Produktname	Beschreibung
CPD10000	BI-3406	BI-3406 ist ein wirksamer und selektiver SOS1::KRAS-Inhibitor (IC50=5 nM), der einen neuen Ansatz für die Behandlung von KRAS-bedingten Tumoren eröffnet. BI 3406 bindet selektiv an SOS1 und blockiert die Interaktion mit KRAS, unabhängig von der KRAS-Mutation. BI 3406 verursacht eine RAS-GTP- und pERK-Reduktion und hemmt das Zellwachstum von KRAS-mutierten Zelllinien, die die meisten typischen KRAS-Mutationen tragen (z. B. G12D, G12V, G13D und andere). BI 3406 verursacht bei oraler Verabreichung an tumortragende Mäuse einen dosisabhängigen tumorstatischen Effekt, der in Kombination mit der MEK1-Hemmung in Regressionen umgewandelt werden kann
CPD2807	BAY-293	BAY-293 ist ein wirksamer SOS1-Inhibitor, der die RAS-Aktivierung durch Störung der RAS-SOS1-Interaktion blockiert. BAY-293) hemmt selektiv die KRAS-SOS1-Wechselwirkung mit einem IC50 von 21 nM und ist eine wertvolle chemische Sonde für zukünftige Untersuchungen.