| KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, også kendt som P1446A-05, er en proteinkinasehæmmer, der er specifik for den cyclinafhængige kinase 4 (CDK4) med potentiel antineoplastisk aktivitet. CDK4-hæmmer P1446A-05 inhiberer specifikt CDK4-medieret G1-S-faseovergang, standser cellecyklus og hæmmer cancercellevækst. Serin/threoninkinasen CDK4 findes i et kompleks med D-type G1 cycliner og er den første kinase, der bliver aktiveret ved mitogen stimulering, og frigiver celler fra et hvilende stadium til G1/S vækstcyklusstadiet; CDK-cyclinkomplekser har vist sig at phosphorylere retinoblastom (Rb) transkriptionsfaktoren i tidlig G1, fortrænger histon deacetylase (HDAC) og blokerer transkriptionel repression. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib er en syntetisk N-methylpiperidinyl-chlorphenylflavonforbindelse. Som en hæmmer af cyclinafhængig kinase inducerer alvocidib cellecyklusstandsning ved at forhindre phosphorylering af cyclinafhængige kinaser (CDK'er) og ved at nedregulere cyclin D1- og D3-ekspression, hvilket resulterer i G1-cellecyklusstop og apoptose. Dette middel er også en kompetitiv inhibitor af adenosintrifosfataktivitet. Se efter aktive kliniske forsøg eller lukkede kliniske forsøg med dette middel. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 er en meget selektiv CDK-hæmmer for CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Test af andre CDK'er samt yderligere 69 kinaser viste, at BS-181 kun hæmmede CDK2 ved koncentrationer lavere end 1 mikromol/L, hvor CDK2 blev hæmmet 35 gange mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) end CDK7. I MCF-7-celler inhiberede BS-181 phosphoryleringen af CDK7-substrater, fremmede cellecyklusstandsning og apoptose for at hæmme væksten af cancercellelinjer og viste antitumoreffekter in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, også kendt som P276-00, er en flavon- og cyclinafhængig kinase (CDK)-hæmmer med potentiel antineoplastisk aktivitet. P276-00 binder selektivt til og hæmmer Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B og Cdk9/cyclin T1, serin/threoninkinaser, der spiller nøgleroller i reguleringen af cellecyklussen og cellulær proliferation. Inhibering af disse kinaser fører til cellecyklusstandsning under G1/S-overgangen, hvilket fører til en induktion af apoptose og inhibering af tumorcelleproliferation. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 er en meget selektiv CDK9-hæmmer (IC50 = 5 nM). (MC180295 har bred anti-cancer-aktivitet in vitro og er effektiv i in vivo cancermodeller. Derudover sensibiliserer CDK9-hæmning over for immuncheckpoint-hæmmeren α-PD-1 in vivo, hvilket gør den til et fremragende mål for epigenetisk terapi af cancer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 er en potent og selektiv CDK9-hæmmer. LDC000067 hæmmede in vitro-transkription på en ATP-kompetitiv og dosisafhængig måde. Genekspressionsprofilering af celler behandlet med LDC000067 viste en selektiv reduktion af kortlivede mRNA'er, herunder vigtige regulatorer af proliferation og apoptose. Analyse af de novo RNA-syntese antydede en bred positiv rolle for CDK9. På molekylært og cellulært niveau reproducerede LDC000067 effekter, der er karakteristiske for CDK9-hæmning, såsom øget pause af RNA-polymerase II på gener og, vigtigst af alt, induktion af apoptose i cancerceller. LDC000067 hæmmer P-TEFb-afhængig in vitro transkription. Fremkalder apoptose in vitro og in vivo i kombination med BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A er en potent og selektiv CDK8-hæmmer, der er aktiv i AML-celler med høje niveauer af serinphosphorylering af STAT1- og STAT5-transaktiveringsdomæner. EL120-34A hæmmer phosphorylering af STAT1 S727 og STAT5 S726 i cancerceller in vitro. Konsekvent er regulering af STATs- og NUP98-HOXA9-afhængig transkription blevet observeret som en dominerende virkningsmekanisme in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 er en potent, selektiv og oralt biotilgængelig CDK8-hæmmer med CDK8 IC50 = 2,6 nM; Human PK forudsigelse: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 timer; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 er en andengenerations, oralt tilgængelig ATP-kompetitiv hæmmer af CDK2/CDK9 kinaser med potentielle antineoplastiske og kemobeskyttende aktiviteter. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 er en kovalent CDK12 og CDK13 kovalent hæmmer. Cyclin-afhængige kinaser 12 og 13 (CDK12 og CDK13) spiller kritiske roller i reguleringen af gentranskription. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, en analog af THZ1, med potentiale til at behandle Triple-negativ brystkræft (TNBC), det er en potent og selektiv CDK7-hæmmer, som overvinder ustabiliteten af THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC-celler = 10 nM |
