THZ531
Produktdetaljer
Produkt Tags
| Pakkestørrelse | Tilgængelighed | Pris (USD) |
| 100 mg | På lager | 500 |
| 500mg | På lager | 800 |
| 1g | På lager | 1200 |
| Flere størrelser | Få tilbud | Få tilbud |
Kemisk navn:
(R,E)-N-(4-(3-((5-chlor-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidin-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino)but-2-enamid
SMILES-kode:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
InChi kode:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi nøgle:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Søgeord:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Opløselighed:Opløselig i DMSO
Opbevaring:0 - 4°C på kort sigt (dage til uger) eller -20°C på længere sigt (måneder).
Beskrivelse:
THZ531 er en kovalent CDK12 og CDK13 kovalent hæmmer. Cyclin-afhængige kinaser 12 og 13 (CDK12 og CDK13) spiller kritiske roller i reguleringen af gentranskription. THZ531 retter sig irreversibelt mod et cystein placeret uden for kinasedomænet. THZ531 forårsager tab af genekspression med samtidig tab af forlængende og hyperphosphoryleret RNA-polymerase II. THZ531 reducerer ekspressionen af DNA-skaderesponsgener og nøgle-super-enhancer-associerede transkriptionsfaktorgener betydeligt. THZ531 inducerede dramatisk apoptotisk celledød. Små molekyler, der er i stand til specifikt at målrette mod CDK12 og CDK13, kan således hjælpe med at identificere cancerundertyper, der er særligt afhængige af deres kinaseaktiviteter.
Mål: CDK
