BS-181

Kemisk navn:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5,7-diaminhydrochlorid

SMILES-kode:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi kode:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3, (H, 24,27); IH

InChi nøgle:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Søgeord:

Opløselighed: 

Opbevaring: 

Beskrivelse:

BS-181 er en meget selektiv CDK-hæmmer for CDK7 med en IC(50) på 21 nmol/L. Test af andre CDK'er samt yderligere 69 kinaser viste, at BS-181 kun hæmmede CDK2 ved koncentrationer lavere end 1 mikromol/L, hvor CDK2 blev hæmmet 35 gange mindre potent (IC(50) 880 nmol/L) end CDK7. I MCF-7-celler inhiberede BS-181 phosphoryleringen af ​​CDK7-substrater, fremmede cellecyklusstandsning og apoptose for at hæmme væksten af ​​cancercellelinjer og viste antitumoreffekter in vivo.

Mål: CDK7