| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 er en selektiv dobbelt MEK/Aurora-kinaseinhibitor med IC50-værdier på 3, 25, 15, 25 og 4 nM for henholdsvis X. laevis Aurora B, human Aurora A og Aurora C og human MEK1 og MEK2. Det kan hæmme væksten og overlevelsen af både behandlingsnaive og lægemiddelresistente melanomcellelinjer, hvilket reducerer ekspressionen af MEK og Mcl-1, mens ekspressionen af pro-apoptotisk protein Bim øges. Ved 70 mg/kg inducerer BI-847325 apoptose ved behandlingsnaive og lægemiddelresistente xenotransplanterede melanomer in vivo. |
