KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
CPD9470 | Obeticholsyre | Obeticholsyre (INT747; 6-ECDCA) er et nyt derivat af cholsyre, der fungerer som en potent og selektiv FXR-agonist, der udviser antikoleretisk aktivitet i en in vivo-rottemodel for kolestase. Det hæmmer vaskulær glatmuskelcelle-inflammation og migration samt fremmer adipocytdifferentiering og regulerer fedtcellefunktionen in vivo. |
CPD100579 | fexaramin | Fexaramin er en agonist af farnesoid X-receptoren (FXR), som er en galdesyreaktiveret nuklear receptor, der kontrollerer galdesyresyntese, konjugering og transport samt lipidmetabolisme gennem handlinger i leveren og tarmen. Fexaramin har 100 gange større affinitet for FXR end naturlige forbindelser og beskrev de genomiske mål og bindingsstedet på FXR. Når det administreres oralt til mus, producerede fexaramin selektive virkninger gennem FXR-receptorer i tarmene. |
CPD100577 | Lithocholic-syre | Levallorphan, også kendt som levallorphan tartate (USAN), er en opioidmodulator af morfinanfamilien, der bruges som opioidanalgetikum og opioidantagonist/modgift. Det virker som en antagonist af μ-opioidreceptoren (MOR) og som en agonist af κ-opioidreceptoren (KOR), og blokerer som følge heraf virkningerne af stærkere midler med større iboende aktivitet såsom morfin, mens det samtidig producerer analgesi . Som en agonist af KOR kan levallorphan producere alvorlige mentale reaktioner ved tilstrækkelige doser, herunder hallucinationer, dissociation og andre psykotomimetiske effekter, dysfori, angst, forvirring, svimmelhed, desorientering, derealisation, følelse af fuldskab og bizarre, usædvanlige eller foruroligende drømme . (Kilde: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorat-isopropyl | Turofexorate isopropyl, også kendt som WAY-362450 og XL335, er en meget potent, selektiv og oralt aktiv agonist af farnesoid X-receptoren (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), som dæmper leverbetændelse og fibrose i murin model af ikke-alkoholisk steatohepatitis |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X-receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性. |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor er en ny og meget potent agonist af FXR med en EC50 på 0,2 nM. |