KAT # | Produktnavn | Beskrivelse |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, også kendt som JNJ-42756493, er en potent og selektiv oralt biotilgængelig pan fibroblast vækstfaktor receptor (FGFR) hæmmer med potentiel antineoplastisk aktivitet. Ved oral administration binder JNJ-42756493 til og hæmmer FGFR, hvilket kan resultere i hæmning af FGFR-relaterede signaltransduktionsveje og dermed hæmning af tumorcelleproliferation og tumorcelledød i FGFR-overudtrykkende tumorceller. FGFR, opreguleret i mange tumorcelletyper, er en receptortyrosinkinase, der er essentiel for tumorcelleproliferation, differentiering og overlevelse. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 er en oralt biotilgængelig hæmmer af fibroblastvækstfaktorreceptoren (FGFR) med potentiel antineoplastisk aktivitet. FGFR-hæmmer TAS-120 binder selektivt og irreversibelt til og hæmmer FGFR, hvilket kan resultere i hæmning af både den FGFR-medierede signaltransduktionsvej og tumorcelleproliferation og øget celledød i FGFR-overudtrykkende tumorceller. FGFR er en receptortyrosinkinase, der er essentiel for tumorcelleproliferation, differentiering og overlevelse, og dens ekspression er opreguleret i mange tumorcelletyper. |
CPDB1093 | Derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, også kendt som ARQ-087, er en oralt biotilgængelig hæmmer af fibroblast-vækstfaktorreceptoren (FGFR) med potentiel antineoplastisk aktivitet. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 er en fibroblast vækstfaktor receptor 4 (FGFR4) hæmmer potentielt til behandling af hepatocellulært carcinom og cholangiocarcinom. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) er en meget selektiv FGFR4-hæmmer med potent antitumoraktivitet i FGF19-amplificerede cellelinjer og mus. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 er en inhibitor af FGFR4 ekstraheret fra patent WO2015059668A1, forbindelseseksempel 83; har en IC50 på 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 er en selektiv inhibitor af fibroblast vækstfaktor receptor (FGFR) tyrosinkinase med IC50 værdier på 0,2, 2,5 og 1,8 nM for henholdsvis FGFR1, 2 og 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 er en potent, selektiv og irreversibel FGFR4-hæmmer med IC50 på 3 nM, henholdsvis ca. 297-, 184- og 50-fold selektivitet i forhold til FGFR1/2/3. |